1062368-62-0
中文名称
LDN-193189 HCl
英文名称
LDN-193189 HCl
CAS
1062368-62-0
分子式
C25H23ClN6
分子量
442.943
MOL 文件
1062368-62-0.mol
更新日期
2024/11/06 10:29:45
1062368-62-0 结构式
基本信息
中文别名
BMPI型受体激酶抑制剂LDN-193189盐酸盐
4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧
LDN193189 盐酸盐, 一种选择性的 BMP I 型受体激酶抑制剂
4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉盐
4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉盐酸盐
4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉盐酸盐
英文别名
CS-14511062368-62-0
LDN-193189 HCl
LDN-193189 4HCl
LDN-193189 HCl USP/EP/BP
LDN193189 (Hydrochloride)
LDN-193189 HCL
LDN 193189 HCL
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-3-yl)quinoline HCl
LDN-193189 HCL
LDN 193189 HCL
LDN 193189 HYDROCHLORIDE
LDN-193189 HYDROCHLORIDE
LDN193189 hydrochloride, 98%, a selective BMP type I receptor kinases inhibitor
所属类别
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制剂物理化学性质
熔点>240°C (dec.)
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于甲醇（轻微），DMSO（非常轻微，加热）
形态固体
颜色深橙色
CAS 数据库1062368-62-0
常见问题列表
生物活性
LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐,这是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，其IC50为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。体外研究
LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1, Smad5 and Smad8激活，IC50是5 nM，也能有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5nM 和30 nM。此外，LDN193189对持续性激活的ALK2R206H或者ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录激活也具有抑制作用。最近的一项研究表明，在人动脉内皮细胞中，LDN-193189阻断由氧化的LDL诱导的氧化自由基的产生。体内研究
在携带Ad.Cre的条件性caALK2转基因小鼠出生后7天，LDN-193189 (3 毫克/千克，腹腔注射)引起微弱的左胫骨和腓骨钙化，在第13天可见，在第15天阻断病变，同时不引起体重降低或者生长迟滞，自发骨折，降低骨密度或者行为异常。LDN193189通过抑制骨形态生成蛋白(BMP)6诱导的信号通路形成弯曲的斑马鱼胚胎，同时，对血管发育没有影响。在有PCa-118b肿瘤的小鼠体内，LDN-193189处理减慢肿瘤生长，降低肿瘤中的骨形成。在LDLR-/-小鼠中，LDN-193189 抑制动脉粥样化的发展。此外，LDN-193189具有对血管炎症，成骨活性和钙化的抑制作用。特征
细胞渗透性BMP受体特异抑制剂。