1092679-51-0
中文名称
WAY100635
英文名称
WAY100635
CAS
1092679-51-0
分子式
C25H34N4O2.C4H4O4
分子量
538.635
MOL 文件
1092679-51-0.mol
更新日期
2024/06/25 17:15:56
1092679-51-0 结构式
基本信息
中文别名
通100635N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基] -N-2-吡啶基 -环己烷甲酰胺马来酸盐
英文别名
CS-998WAY100635 100MG
WAY100635 USP/EP/BP
Cyclohexanecarboxamide, N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
WAY-100635 (maleate) N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl-cyclohexanecarboxamide, 2Z-butenedioate
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 激动剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度≥53.9 mg/mL in DMSO; ≥51.2 mg/mL in EtOH; ≥6.08 mg/mL in H2O with ultrasonic
形态固体
颜色White to off-white
水溶解性Soluble to 25 mM in water
WAY100635价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | W0016 | WAY-100635马来酸盐 WAY-100635 Maleate | 1092679-51-0 | 10mg | 470元 |
| 2024/04/30 | S2663 | WAY100635 WAY-100635 Maleate | 1092679-51-0 | 10mg | 1192.42元 |
| 2024/04/30 | S2663 | WAY100635 WAY-100635 Maleate | 1092679-51-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 1569.72元 |
常见问题列表
生物活性
WAY-100635 Maleate是一种有效的，选择性的5-HT1A受体拮抗剂，IC50为0.95 nM。靶点
| Target | Value |
| 5-HT | 0.95 nM |
体外研究
在灌流WAY 100635 (10 nM)的中缝背核(DRN)切片中，大多数假定的5-HT神经元增加了它们的放电率(13%基础放电率)。此外，WAY 100635完全防止5-HT (3-15 μM)，8-OH-DPAT (10 nM)，5-carboxamidotryptamine (20 nM)和lesopitron (100 nM)产生的放电率下降。通过将5-HT的浓度增加到300 μM，WAY 100635表现出的拮抗作用被完全克服。在海马切片中，WAY 100635 (0.5 nM -10 nM)不改变静息膜电位或细胞内记录的CA1椎体细胞膜输入电阻。然而，WAY 100635不仅完全阻断超极化，IC50 为1.3 nM，也会降低5-HT和5-carboxamidotryptamine产生的膜输出电阻，IC50分别为22.5 μM 和50 nM。 WAY 100635对5-HT1A位点的IC50为1.35 nM，比作用于一系列其它的CNS受体的选择性高100多倍。[[在离体的豚鼠回肠中，高浓度WAY 100635是一种有效的，不能克服的5-carboxamidotryptamine对5-HT1A受体激动作用的拮抗剂，表观pA2值(0.3 nM下)为9.71。[根据最近发现的多巴胺能活性，研究中得到结论表明，采用WAY 100635作为一种选择性5-HT1A拮抗剂，可能需要重新评估。
体内研究
[在麻醉的大鼠体内，WAY 100635在自身没有抑制作用的剂量下，阻断8-OH-DPAT对中缝背核放电的抑制作用。在行为模型中，WAY 100635自身不会诱导明显的大鼠和豚鼠的行为改变，但是会有效拮抗8-OH-DPAT诱导的行为综合征(最小作用剂量= 0.003 mg/kg s.c.，ID50 = 0.01 mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠体内，WAY 100635也会阻断8-OH-DPAT诱导的低体温症，ID50值为0.01 mg/kg s.c。