1093119-54-0
中文名称
1093119-54-0
英文名称
MKC3946
CAS
1093119-54-0
分子式
C21H20N2O3S
分子量
380.46
MOL 文件
1093119-54-0.mol
更新日期
2023/10/27 20:37:47
![1093119-54-0 结构式](/CAS/20200515/GIF/1093119-54-0.gif)
基本信息
中文别名
MKC3946游离态IRE1Α抑制剂(MKC3946)
英文别名
MKC3946MKC3946
MKC-3946
MKC 3946
1-Naphthalenecarboxaldehyde, 2-hydroxy-6-[5-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]-2-thienyl]-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂物理化学性质
沸点591.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.337±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);52.57(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)8.18±0.50(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to yellow
1093119-54-0价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/08/19 | HY-19710 | 1093119-54-0 MKC3946 | 1093119-54-0 | 1mg | 770元 |
2024/08/19 | HY-19710 | 1093119-54-0 MKC3946 | 1093119-54-0 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1841元 |
2024/08/19 | S8286 | 1093119-54-0 MKC-3946 | 1093119-54-0 | 2mg | 1204.16元 |
常见问题列表
生物活性
MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂,在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用,而不对正常单核细胞具有毒性作用。靶点
Target | Value |
IRE1α endoribonuclease
() |
体外研究
在骨髓瘤细胞系中,MKC-3946引起中等程度的细胞生长抑制,而正常单核细胞没有毒性作用。它还显著地增强了bortezomib或17-AAG诱导的细胞毒性,即使在有骨髓基质细胞或内源性IL-6的情况下。bortezomib和17-AAG能够诱导内质网应激反应,诱导XBP1的表达和细胞凋亡,而这些效应可被MKC-3946增强。MKC-3946的处理没有抑制IRE1α激酶的功能、活化IRE1α与TRAF2的结合以及下游JNK信号。
体内研究
在体内内质网应激模型中,MKC-3946可抑制XBP1的剪切,并显著抑制骨髓瘤细胞生长。