1337531-36-8
中文名称
GSK2606414
英文名称
7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
CAS
1337531-36-8
分子式
C24H20F3N5O
分子量
451.46
MOL 文件
1337531-36-8.mol
更新日期
2024/07/12 16:05:07
1337531-36-8 结构式
基本信息
中文别名
PERK抑制剂(GSK2606414)GSK2606414,一种可渗透细胞且可口服的PERK抑制剂
1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)二氢吲哚-1-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酮
7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文别名
CS-868GSK2606414
GSK2606414, >=98%
GSK2606414
GSK-2606414
GSK2606414 (Free base)
PERK inhibitor GS2606414
GSK2606414
GSK 2606414
GSK-2606414
GSK2606414,acell-permeableandorallyavailablePERKinhibitor
1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-indolin-1-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)ph
7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
所属类别
生物化工:PERK 抑制剂物理化学性质
熔点176 - 180°C
沸点720.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)5.76±0.30(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至淡黄色
常见问题列表
生物活性
GSK2606414 is an orally available, potent, and selective PERK inhibitor with IC50 of 0.4 nM, displaying at least 100-fold selectivity over the other EIF2AKs assayed.体外研究
GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。体内研究
GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中,口服有效性高,血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长,呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注。特征
The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier.生物活性
GSK2606414 是一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡,而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。靶点
Target | Value |
EIF2AK3 (PERK)
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
体外研究
GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。
体内研究
GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中,口服有效性高,血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长,呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注。