1094873-14-9
中文名称
JNJ 31020028
英文名称
JNJ 31020028
CAS
1094873-14-9
分子式
C34H36FN5O2
分子量
565.68
MOL 文件
1094873-14-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
1094873-14-9 结构式
基本信息
中文别名
JNJ-31020028游离态 英文别名
CS-1745JNJ 31020028
JNJ31020028, >98%
JNJ-31020028?, >98%
JNJ-31020028
JNJ 31020028
1-Piperazineacetamide, N,N-diethyl-4-[2-fluoro-4-[[2-(3-pyridinyl)benzoyl]amino]phenyl]-α-phenyl-
N,N-Diethyl-4-[2-fluoro-4-[[2-(3-pyridinyl)benzoyl]amino]phenyl]-alpha-phenyl-1-piperazineacetamide
N-(4-(4-(2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl)piperazin-1-yl)-3-fluorophenyl)-2-(pyridin-3-yl)benzamide
4-[1-(BENZENESULFONYL)-4-(4,4,5,5-TETRAMETHYL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-YL)PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL]BENZALDEHYDE
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂物理化学性质
沸点677.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.228±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 21.5 mg/mL (38.01 mM; Need ultrasonic and warming)
酸度系数(pKa)12.14±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色Light yellow to yellow
JNJ 31020028价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/08/19 | HY-14450 | JNJ 31020028 JNJ-31020028 | 1094873-14-9 | 5mg | 900元 |
2024/08/19 | HY-14450 | JNJ 31020028 JNJ-31020028 | 1094873-14-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1120元 |
2024/08/19 | HY-14450 | JNJ 31020028 JNJ-31020028 | 1094873-14-9 | 10mg | 1440元 |
常见问题列表
生物活性
JNJ 31020028是一种新型的神经肽Y Y2受体 拮抗剂,与人源和鼠源的Y2受体以高亲和力结合(human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05;rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06),对人源Y2受体的选择性是对Y1、Y4、Y5受体的100倍以上。靶点
Target | Value |
rat Y2 receptor
() | 8.22(pIC50) |
human Y2 receptor
() | 8.07(pIC50) |
体外研究
在包含50多种受体、离子通道和转运体的库中,对JNJ-31020028展开了结合选择性实验:浓度高达10 μM时,JNJ-31020028对所检测的受体/转运体/离子通道(如腺苷受体、肾上腺素能受体、血管紧张肽、多巴胺、血管舒缓激肽、肠促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受体;钠离子、钙离子、钾离子、氯离子通道等)没有显著的亲和力,也不抑制其他所检测的激酶。
体内研究
尽管JNJ-31020028能阻滞压力诱导的血浆皮质酮升高,而不影响其基础水平,能在压力应激下的动物模型中使其摄取食物正常,但在多种焦虑模型中,JNJ-31020028几乎是不起作用的。通过口服途径(10 mg/kg)、静脉注射(1 mg/kg)和皮下注射(10 mg/kg)对大鼠进行给药处理,研究JNJ-31020028的药代动力学各项参数指标:该化合物的口服生物利用度低(6%),但其皮下给药的生物利用度高(100%)。皮下给药是较好的给药途径,最高血药浓度Cmax可达4.35 μM,可在体内被快速吸收,半衰期为0.83小时。JNJ-31020028对大鼠的自主活动没有显著的影响。