881202-45-5
中文名称
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺
英文名称
N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine
CAS
881202-45-5
分子式
C21H20N4
分子量
328.41
MOL 文件
881202-45-5.mol
更新日期
2024/07/18 19:57:08
881202-45-5 结构式
基本信息
中文别名
HDM2泛素连接酶拮抗剂JNJ-26854165游离态
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N’-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺, >98%
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺(JNJ26854165)
英文别名
CS-389SerdeMetan
JNJ 26854165
JNJ-26854165, >=98%
Serdemetan(JNJ 26854165)
JNJ-26854165 (SerdeMetan)
JNJ 26854165
JNJ26854165
JNJ-26854165
N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine
N1-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-N4-4-pyridinyl-1,4-Benzene diamine
1,4-Benzenediamine, N1-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-N4-4-pyridinyl-
所属类别
医药中间体：乙基吡啶物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.8 mg/mL in DMSO
形态固体
颜色Light brown to brown
常见问题列表
生物活性
JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。靶点
| Target | Value |
|
p53
(Cell-free assay) | |
|
HDM2
(Cell-free assay) | |
|
Mdm2
(Cell-free assay) |
体外研究
JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物，作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系，抑制细胞生长，且诱导凋亡，作用于OCI-AML-3, MOLM-13,NALM-6和REH细胞72小时后，IC50值分别为0.24,0.33,0.32和0.44 µM。此外, JNJ-26854165作用于p53突变的细胞，加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导, 诱导S期延迟，且上调E2F1表达, 导致S期细胞优先凋亡。 JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂，可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用，且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。最新研究显示JNJ-26854165作用于四种人类癌细胞系:H460,A549,p53-WT-HCT116,和p53-null-HCT116，抑制无性繁殖生存。
体内研究
JNJ-26854165按20 mg/kg剂量口服饲喂于三十六分之十七(47%)实体移植瘤和七分之五(71%) ALL移植瘤，持续5天，重复进行6周，导致EFS分布出现明显区别。