1143532-39-1
中文名称
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
英文名称
AZD5363
CAS
1143532-39-1
分子式
C21H25ClN6O2
分子量
428.92
MOL 文件
1143532-39-1.mol
更新日期
2024/11/28 22:04:58
1143532-39-1 结构式
基本信息
中文别名
AZD5363 抑制剂AKT激酶抑制剂(AZD5363)
AZD5363, 一种有效的 PAN-AKT 激酶抑制剂
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
英文别名
CS-561AZD5636
AZD5363
AZD5356
Capivasertib
AZD5363 USP/EP/BP
AZD-5363
AZD 5363
AZD5363(Capivasertib)
CAPIVASERTIB (AZD5363)
AZD 5363 dihydrochloride
所属类别
生物化工：Akt 抑制剂物理化学性质
熔点161-164°C
密度1.381
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)13.93±0.50(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至浅米色
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-15431 | 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 Capivasertib | 1143532-39-1 | 5mg | 950元 |
| 2024/11/08 | HY-15431 | 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 Capivasertib | 1143532-39-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1060元 |
| 2024/11/08 | S8019 | 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 Capivasertib (AZD5363) | 1143532-39-1 | 5mg | 1216.65元 |
常见问题列表
生物活性
Capivasertib (AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 56 nM |
体外研究
AZD5363是有效的Akt抑制剂，抑制Akt1, Akt2 和 Akt3时，IC50分别为3 nM, 8 nM 和 8 nM。PIK3CA突变的激活，肿瘤抑制基因PTEN的丢失或失活，或HER2的扩增，都与AZD5363有着显著的关系。此外，还可以看出细胞系的RAS突变状态与抗AZD5363之间的相关性。AZD5363在细胞中抑制AKT底物的磷酸化，效价约为0.3〜0.8μM。AZD5363抑制182种实体和血液肿瘤细胞系中的41种细胞增殖，效价为< 3 μM。
体内研究
AZD5363按100, 300 mg/kg剂量口服给药裸鼠，降低BT474c移植瘤中PRAS40, GSK3β,和 S6的磷酸化，这种作用具有剂量和时间依赖性，也可逆性地增加血糖浓度，且降低U87-MG移植瘤中2[