1154028-82-6
中文名称
MOLIDUSTAT
英文名称
Molidustat(BAY 85-3934)
CAS
1154028-82-6
分子式
C13H14N8O2
分子量
314.3
MOL 文件
1154028-82-6.mol
更新日期
2024/09/03 14:18:02
1154028-82-6 结构式
基本信息
中文别名
莫利司他消毒剂(BAY-85-934)
GOE 6983, G? 6983
HIF-PH抑制剂(MOLIDUSTAT)
1,2-二氢-2-[6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)-3H-吡唑-3-一
英文别名
CS-1728Somatoprim
MOLIDUSTAT
BAY 85-3934
Molidustat(BAY 85-3934)
BAY 85-3934
BAY-85-3934
2-(6-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3-one
2-(6-morpholinopyrimidin-4-yl)-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3(2H)-one
1,2-dihydro-2-[6-(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-3H-pyrazol-3-one
2-[6-(4-Morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点589.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.67±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥5.68 mg/mL in DMF
酸度系数(pKa)5.38±0.37(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
MOLIDUSTAT价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | HY-12654 | MOLIDUSTAT Molidustat | 1154028-82-6 | 2mg | 300元 |
| 2024/08/19 | HY-12654 | MOLIDUSTAT Molidustat | 1154028-82-6 | 5mg | 600元 |
| 2024/08/19 | HY-12654 | MOLIDUSTAT Molidustat | 1154028-82-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
常见问题列表
生物活性
Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
PHD2
(Cell-free assay) | 280 nM |
|
PHD3
(Cell-free assay) | 450 nM |
|
PHD1
(Cell-free assay) | 480 nM |
体外研究
在体外实验中，Molidustat诱导了HeLa, A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录。
体内研究
在健康的大鼠和猕猴模型中，Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在gentamicin诱导的肾性贫血大鼠中，Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平，刺激了内源性EPO的产生，同时并没有升压作用。