122852-43-1

中文名称马来酸阿洛司琼

英文名称 2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]- 1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one (2Z)-2-butenedioate

CAS 122852-43-1

分子式 C17H18N4O.C4H4O4

分子量 410.423

MOL 文件 122852-43-1.mol

122852-43-1 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

马来酸阿洛司琼

英文别名

Alosetron (Z)-2-butenedioate
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate)
GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]- 1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one (2Z)-2-butenedioate

物理化学性质

熔点160-162 °C

储存条件-20°C储存

溶解度Soluble in Chloroform,Dichloromethane,Ethyl Acetate,DMSO,Acetone,etc.

形态粉末

常见问题列表

生物活性

Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。

靶点

5-HT ₃ Receptor

体内研究

Dexamethasone and Alosetron-treated (1 mg/kg; ip; daily for 6 days) rats exhibits a significant decrease in the diarrhea index, in comparison with TNBS-control group, especially after the initial 2 days of treatment following the induction of colitis.