124431-80-7
中文名称
CGS21680HCL
英文名称
CGS 21680A
CAS
124431-80-7
分子式
C23H30ClN7O6
分子量
535.981
MOL 文件
124431-80-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
124431-80-7 结构式
基本信息
中文别名
CGS 21680 盐酸盐化合物CGS 21680 HCL
3-(4-(2-((6-氨基-9-((2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨基甲酰基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)乙基)苯基)丙酸 盐酸盐
3-{4-[2-({6-氨基-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(乙基氨基甲酰)-3,4-二羟基四氢-2-呋喃基]-9H-嘌呤-2-基}氨基)乙基]苯基}丙酸盐酸盐(1:1)
英文别名
100688CS-2433
CGS 21680A
[3H]-CGS 21680A
CGS 21680 HCl NEW
CGS 21680 (HCl salt)
CGS 21680A USP/EP/BP
CGS 21680A
CGS 21680 HCL
CGS21680
CGS-21680
CGS 21680
4-[2-[[6-Amino-9-(N-ethyl-beta-D-ribofuranuronamidosyl)-9H-purin-2-yl]amino]ethyl]benzenepropanoic acid monohydrochloride
所属类别
生物化工：Adenosine Receptor 激动剂物理化学性质
熔点204-206°C
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（略微加热）、甲醇（略微加热）
形态固体
颜色白色至浅米色
稳定性吸湿性
CAS 数据库124431-80-7
常见问题列表
生物活性
CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。体外研究
CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂，IC50是22 nM，选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中，CGS 21680显著增加冠状动脉血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(Kd = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体，对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中，CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中，CGS 21680显著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式，CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。体内研究
CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效，有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的（约60分钟）心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元，CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。生物活性
CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。靶点
| Target | Value |
|
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue) | 22 nM |
体外研究
CGS 21680 HCl是一种腺苷酸A2受体激动剂， IC50 是22 nM，选择性比A1 受体高140倍。在离体大鼠心脏灌流模型中，CGS 21680显著增加冠状动脉血流，ED25 值是1.8 nM.。CGS 21680以高亲和性(K d = 15.5 nM)结合腺苷酸 A2受体，对单个识别位点的结合具有饱和性(表观最大结合量 = 375 fmol/mg 蛋白质)。在海马切片中，CGS 21680对前突触和后突触电生理学活性具有较弱的激动剂效应(假定Al受体介导的结果)，在激活cAMP形成方面不起作用(假定A2介导的响应)。在纹状体切片中，CGS 21680显著激活cAMP形成，EC50 是110 nM，但对抑制电刺激诱导的多巴胺释放不起作用。CGS 21680A是盐酸盐形式，CGS 21680C是CGS 21680的钠盐。
体内研究
CGS 21680A在10毫克/千克剂量下对自发性高血压的大鼠口服有效，有效时间达24小时。CGS 21680A引起大鼠瞬时的（约60分钟）心率增加。对于大鼠大脑皮层神经元，CGS 21680是一种有效的乙酰胆碱和谷氨酸盐受体的镇静剂。