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1253952-02-1

中文名称 2,4-二甲基苯甲酸 [4-[(1S)-1-(氨基甲基)-2-(6-异喹啉基氨基)-2-氧代乙基]苯基]甲基酯二盐酸盐
英文名称 AR-13324 (hydrochloride)
CAS 1253952-02-1
分子式 C28H29Cl2N3O3
分子量 526.454
MOL 文件 1253952-02-1.mol
更新日期 2024/07/23 17:03:14
1253952-02-1 结构式 1253952-02-1 结构式

基本信息

中文别名
奈他地尔 盐酸盐
AR-13324盐酸盐
2,4-二甲基苯甲酸[4-[(1S)-1-(氨基甲基)-2-(6-异喹啉基氨基)-2-氧代乙基]苯基]甲基酯甲磺酸盐的
2,4-二甲基苯甲酸 [4-[(1S)-1-(氨基甲基)-2-(6-异喹啉基氨基)-2-氧代乙基]苯基]甲基酯二盐酸盐
英文别名
AR-13324
Netarsudil
AR13324 HCl
AR-13324 HCl
Netarsudil (AR-13324)
Netarsudil hydrochloride
AR-13324 (hydrochloride)
AR-13324 dihydrochloride
Netarsudil dihydrochloride
Netarsudil (AR-13324) 2HCl
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

储存条件-20°C储存
溶解度≥26.3 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; insoluble in EtOH; ≥7.783 mg/mL in DMSO
形态固体
颜色White to off-white

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335

常见问题列表

生物活性
Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。
靶点
TargetValue
norepinephrine transporter (NET)
ROCK 2 nM(Ki)
体内研究

Netarsudil主要靶向在传统意义上流出道的细胞,在人类和非人类灵长类动物的眼睛中有效降低IOP。除此之外,netarsudil在非人类的灵长类动物的眼睛中增加房水流畅,在兔子的眼睛中降低巩膜静脉压。

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