1286770-55-5
中文名称
MK8931
英文名称
MK-8931
CAS
1286770-55-5
分子式
C17H17F2N5O3S
分子量
409.41
MOL 文件
1286770-55-5.mol
更新日期
2024/07/01 17:51:36
1286770-55-5 结构式
基本信息
中文别名
维罗司他N-[3-[(5R)-3-氨基-5,6-二氢-2,5-二甲基-1,1-二氧化物2H-]1,2,4-噻二嗪--5-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
英文别名
CS-2556SCH900931
SCH-900931
SCH 900931
MK-8931-009
Verubecestat
MK-8931(Verubecestat)
Verubecestat (MK-8931)
Verubecestat free base
MK8931
MK 8931
MK-8931
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点160-162oC
密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)9.92±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色
MK8931价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | HY-16759 | MK8931 Verubecestat | 1286770-55-5 | 5mg | 688元 |
| 2024/08/19 | HY-16759 | MK8931 Verubecestat | 1286770-55-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/08/19 | HY-16759 | MK8931 Verubecestat | 1286770-55-5 | 10mg | 1000元 |
常见问题列表
生物活性
Verubecestat (MK-8931) 是一种有效的、选择性的beta-分泌酶（BACE）的抑制剂。靶点
| Target | Value |
|
BACE2
(Cell-free assay) | 0.37 nM(Ki) |
|
BACE1
(Cell-free assay) | 1.75 nM(Ki) |
体外研究
Verubecestat(MK-8931)在细胞中有效减少Aβ40，Ki值为7.8 nM，IC50为13 nM。
体内研究
对大鼠和食蟹猴予以单次口服Verubecestat(MK-8931)能够显著降低脑脊髓液（CSF）和皮层Aβ40。MK-8931在体内半衰期为20小时，适合每天给药一次的频率。