134036-52-5
中文名称
酪氨酸磷酸化抑制剂AG490
英文名称
AG 490
CAS
134036-52-5
分子式
C17H14N2O3
MDL 编号
MFCD00209833
分子量
294.3
MOL 文件
134036-52-5.mol
更新日期
2023/06/30 11:21:09
134036-52-5 结构式
基本信息
中文别名
酪氨酸磷酸化抑制剂AG490 英文别名
2-CYANO-3-[3,4-DIHYDROXYPHENYL]-N-[PHENYLMETHYL]-2-PROPENAMIDEA-CYANO-(3,4-DIHYDROXY)-N-BENZYLCINNAMAMIDE
A-CYANO-(3,4-DIHYDROXY)-N-BENZYLCINNAMIDE
AG 490
ALPHA-CYANO-(3,4-DIHYDROXY)-N-BENZYLCINNAMIDE
(E)-2-CYANO-3-(3,4-DIHYDROPHENYL)-N-(PHENYLMETHYL)-2-PROPENAMIDE
N-BENZYL-3,4-DIHYDROXY-ALPHA-CYANOCINNAMIDE
N-BENZYL-3,4-DIHYDROXY-BENZYLIDENECYANOACETAMIDE
TYROPHOSTIN AG490
TYRPHOSTIN AG 490
TYRPHOSTIN B42
TYRPHOSTIN AG 490, 99+%
2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-benzylacrylamide
N-Benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propenamide
所属类别
生物化工：免疫抑制剂物理化学性质
熔点215
沸点615.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.337±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件−20°C
溶解度ethanol: 5 mg/mL
酸度系数(pKa)8.82±0.35(Predicted)
形态solid
形态固体
颜色yellow
颜色黄色
安全数据
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335
危险品标志Xi
危险类别码R36/37/38
安全说明S26-S36
WGK Germany1
Hazard NoteIrritant/Keep Cold under -20C
海关编码2926907090
常见问题列表
简介
酪氨酸磷酸化抑制剂AG490是个人工合成的苯亚甲基的丙二腈的脂类衍生物,类似于酪氨酸和癌基因抑活药,可以和受体酪氨酸激酶竞争结合位置。除了可以阻断Jak2,酪氨酸磷酸化抑制剂AG490还可可以有效地阻断T细胞Jak3,从而阻断Jak/STAT信号传导,引起一系列免疫学效应。
应用
酪氨酸磷酸化抑制剂AG490是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。酪氨酸磷酸化抑制剂AG490抑制EGF依赖的HER14细胞增殖，IC50为3.5μM。与特异性作用于前B细胞急性白血病（ALL）细胞抑制组成型激活的JAK2相一致，5μM酪氨酸磷酸化抑制剂AG490通过诱导程序性细胞死亡，几乎完全抑制所有ALL细胞生长，而对正常造血功能不会造成有害影响。
生物活性
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。