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1352226-88-0

中文名称 AZD6738
英文名称 AZD6738
CAS 1352226-88-0
分子式 C20H24N6O2S
分子量 412.51
MOL 文件 1352226-88-0.mol
更新日期 2024/11/11 15:37:04
1352226-88-0 结构式 1352226-88-0 结构式

基本信息

中文别名
化合物AZD6738
ATR激酶抑制剂(AZD6738)
4-[4-[1-[[S(R)]-S-甲基亚胺磺酰基]环丙基]-6-[(3R)-3-甲基-4-吗啉基]-2-嘧啶基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶
(S)-IMINO(METHYL)(1-{6-[(3R)-3-METHYLMORPHOLIN-4-YL]-2-{1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-4-YL}PYRIMIDIN-4-YL}CYCLOPROPYL)-位鈦SULFANONE
(S)-imino(methyl)(1-{6-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]-2-{1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl}pyrimidin-4-yl}cyclopropyl)-位鈦?sulfanone
英文别名
AZD6738
CS-1601
AZD-6738
EOS-61602
Trilacicli
CERALASERTIB
10G,100G,500G
AZD6738(AZD-6738)
CERALASERTIB (AZD6738)
AZD-6738
AZD 6738
AZD6738
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)12.53±0.40(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色
InChIKeyOHUHVTCQTUDPIJ-YEMGFFRQNA-N
SMILESC12NC=CC1=C(C1=NC(N3CCOC[C@H]3C)=CC(C3([S@](C)(=N)=O)CC3)=N1)C=CN=2 |&1:14,19,r|

安全数据

危险性符号(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
海关编码2934999090
AZD6738价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-19323AZD6738
Ceralasertib
1352226-88-02mg800元
2024/11/08HY-19323AZD6738
Ceralasertib
1352226-88-010mM * 1mLin DMSO1089元
2024/11/08HY-19323AZD6738
Ceralasertib
1352226-88-05mg1200元

常见问题列表

生物活性
Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
靶点
TargetValue
ATR
(Cell-free assay)
1 nM
体外研究

在四个Kras突变细胞系:H23,H460,A549,和H358中,AZD6738抑制ATR激酶活性,并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中,AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中,AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累,导致有丝分裂障碍,从而使细胞死亡。

体内研究
在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI),结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性,同时仍保持疗效。
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