1793053-37-8
中文名称
LLY-507
英文名称
LLY-507
CAS
1793053-37-8
分子式
C36H42N6O
分子量
574.76
MOL 文件
1793053-37-8.mol
更新日期
2024/11/01 22:00:11
1793053-37-8 结构式
基本信息
中文别名
SMYD2抑制剂(LLY-507)5-氰基-2'-[4-[2-(3-甲基-1H-吲哚-1-基)乙基]-1-哌嗪基]-N-[3-(1-吡咯烷基)丙基]-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
5-氰基-2'-(4-(2-(3-甲基-1H-吲哚-1-基)乙基)哌嗪-1-基)-N-(3-(吡咯烷-1-基)丙基)-[1,1'-联苯] -3-酰胺
英文别名
LLY-507CS-2196
LLY-507(CHEMBL3414623)
LLY-507
LLY507
LLY 507
5-cyano-2'-[4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]-1-piperazinyl]-N-[3-(1-pyrrol
3-Cyano-5-[2-[4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]piperazin-1-yl]phenyl]-N-[3-(pyrrolidin-1-yl)propyl]benzamide
5-Cyano-2'-{4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]-1-piperazinyl}-N-[3-(1-pyrrolidinyl)propyl]-3-biphenylcarboximidic acid
5-Cyano-2'-[4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]-1-piperazinyl]-N-[3-(1-pyrrolidinyl)propyl]-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide
5-Cyano-2'-(4-(2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl)piperazin-1-yl)-N-(3-(pyrrolidin-1-yl)propyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide
[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, 5-cyano-2'-[4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]-1-piperazinyl]-N-[3-(1-pyrrolidinyl)propyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度≥57.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥54.7 mg/mL in EtOH
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。靶点
| Target | Value |
|
SMYD2
() |
体外研究
LLY-507有效地抑制SMYD2对p53肽段的甲基化，IC50小于15 nM。LLY-507还能有效抑制SMYD2对H4的甲基化，IC50=31 nM。LLY-507对SMYD2的选择性比对其他24种蛋白或DNA甲基转移酶（包括相关的家族成员SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2）高100倍。LLY-507使454种激酶、35种蛋白偶联受体、14种细胞核激素受体以及3种细胞色素P450酶失活（>20 μM）。LLY-507以剂量依赖方式抑制几种食管、肝脏、乳腺癌细胞株的增殖。