1353859-00-3 | CAS数据库

基本信息

中文别名

CX-6258盐酸
CX-6258盐酸盐
化合物CX-6258 HCL
(E)-5-氯-3-((5-(3-(4-甲基-1,4-二氮杂卓-1-甲酰基)苯基)呋喃-2-基)亚甲基)吲哚啉-2-酮盐酸盐

英文别名

CX6285
CX6258(HCL)
CX-6258 Hydrochloride
CX6258(HCL) USP/EP/BP
Pim-Kinase Inhibitor X
CX6258 hydrochloride PIM inhibitor CX-6258 HCL
CX6258 hydrochloride,Pim,CX6258,CX-6258,Pim kinases,4E-BP1,CX 6258 hydrochloride,Inhibitor,CX 6258,Bad,inhibit
(E)-5-Chloro-3-((5-(3-(4-methyl-1,4-diazepane-1-carbonyl)phenyl)furan-2-yl)methylene)indolin-2-one hydrochloride
(3E)-5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-2H-Indol-2-one, hydrochloride (1:1)
CX6258(HCL) 2H-Indol-2-one, 5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-, hydro

所属类别

生物化工：Pim 抑制剂

物理化学性质

储存条件Inert atmosphere,Room Temperature

溶解度DMSO:57.0(Max Conc. mg/mL);114.37(Max Conc. mM)
Ethanol:1.0(Max Conc. mg/mL);2.01(Max Conc. mM)

形态Solid

颜色Orange to red

常见问题列表

生物活性

CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。

体外研究

CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性，IC50 为0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合，和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力，复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。

体内研究

CX-6258表现出剂量依赖性功效，抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长， 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI)，100毫克/千克剂量产生75% TGI

靶点

Target	Value
Pim1 (Cell-free assay)	5 nM
Pim3 (Cell-free assay)	16 nM
Pim2 (Cell-free assay)	25 nM

体外研究

CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性，IC50 为0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合，和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力，复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。

体内研究

CX-6258表现出剂量依赖性功效，抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长， 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI)，100毫克/千克剂量产生75% TGI