1386874-06-1
中文名称
LY-3023414
英文名称
LY3023414
CAS
1386874-06-1
分子式
C23H26N4O3
分子量
406.48
MOL 文件
1386874-06-1.mol
更新日期
2024/07/12 16:05:08
1386874-06-1 结构式
基本信息
中文别名
PI3K/MTOR/DNA-PK抑制剂(LY3023414) 英文别名
CS-2814GTPL8918
LY3023414
LY-3023414
Samotolisib
LY3023414(Samotolisib)
LY3023414
LY-3023414
LY 3023414
8-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyridin-3-yl]-1-[(2S)-2-methoxypropyl]-3-methyl-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 1,3-dihydro-8-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)-3-pyridinyl]-1-[(2S)-2-methoxypropyl]-3-methyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点591.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.239±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥28.9 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)13.65±0.29(Predicted)
形态固体
颜色Light yellow to yellow
LY-3023414价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-12513 | LY-3023414 Samotolisib | 1386874-06-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1073元 |
| 2024/04/30 | HY-12513 | LY-3023414 Samotolisib | 1386874-06-1 | 5mg | 1200元 |
| 2024/04/30 | S8322 | LY-3023414 Samotolisib (LY3023414) | 1386874-06-1 | 5mg | 1204.48元 |
常见问题列表
生物活性
LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。靶点
| Target | Value |
|
class I PI3K isoforms
() | |
|
mTOR kinase
() | |
|
DNA-PK
() |
体外研究
在体外，LY3023414通过抑制PI3K/AKT/mTOR导致细胞周期G1期阻滞，在癌细胞中造成显著的抗增殖活性。在细胞实验中，LY3023414对PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG胶质瘤细胞株中检测。LY3023414抑制AKT（T308）的磷酸化，IC50为106 nM。类似地，LY3023414通过mTORC2抑制AKT（S473）的磷酸化（IC50=94.2 nM）以及mTORC1激酶靶标p70S6K(T389)和4E-BP1（T37/46）的磷酸化（IC50分别为10.6 nM和187 nM）。LY3023414抑制p70S6K对下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，说明LY3023414能抑制整个PI3K/AKT/mTOR信号通路靶点。
体内研究
在体内，LY3023414具有高的生物利用度，并以剂量依赖方式对PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化，其体内半衰期为2小时。间歇性的靶点抑制作用能使LY3023414充分发挥抗肿瘤活性。LY3023414在体内的抑制作用具有时间依赖性和浓度依赖性。目前，它正处于治疗人类恶性肿瘤的Phase1和Phase2临床试验。