1423715-09-6
中文名称
无中文名称
英文名称
SP2509
CAS
1423715-09-6
分子式
C19H20ClN3O5S
分子量
437.91
MOL 文件
1423715-09-6.mol
更新日期
2024/08/07 18:12:16
1423715-09-6 结构式
基本信息
中文别名
(E)-N'-(1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基)-3-(吗啉磺酰)苯并酰肼3-(4-吗啉基磺酰基)苯甲酸 (2E)-2-[1-(5-氯-2-羟基苯基)亚乙基]酰肼
英文别名
SP2509CS-1755
HCI-2509
SP 2509
SP-2509
SP2509 USP/EP/BP
SP-2509
HCI-2509
(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide
3-(4-Morpholinylsulfonyl)benzoic acid (2E)-2-[1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene]hydrazide
(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide SP2509
所属类别
生物化工：Histone Demethylase 抑制剂
常见问题列表
生物活性
SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。体外研究
In AML cells, SP2509 inhibits the association of LSD1 with CoREST, increases promoter-specific H3K4Me3 and induces p53, p21 and C/EBPα. SP2509 also significantly inhibits the colony growth and induces apoptosis of OCI-AML3. In addition, SP2509 induces differentiation of cultured and primary AML cells, and exerts synergistic lethal activity when used in combination with panobinostat.体内研究
In mice bearing OCI-AML3 xenografts, SP2509 (25 mg/kg i.p.) significantly improved the survival of the mice, while co-treatment with SP2509 and panobinostat exerts superior in vivo activity.生物活性
SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。靶点
| Target | Value |
|
LSD1
(Cell-free assay) | 13 nM |
体外研究
在AML细胞中，SP2509抑制LSD1与CoREST联合，增加启动子特异性H3K4Me3，并诱导p53，p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长，并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外，SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖，并且与panobinostat结合使用时，发挥协同致死性。
体内研究
在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内，SP2509 (25 mg/kg i.p.)显著提高小鼠的存活率，与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性。