14636-12-5
![14636-12-5 结构式](/CAS/GIF/14636-12-5.gif)
基本信息
特利加压素
TERLIPRESSIN ACETATE
Terilipressin
Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH2 (disulfide bridge 4:9)
(2S)-1-[(4S,7S,10S,13S,16S,19S)-19-[[2-[[2-[(2-Aminoacetyl)amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-13-benzyl-10-(2-carbamoylethyl)-7-(carbamoylmethyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-5-amino-1-(carbamoylmethylcarbamoyl)pentyl]pyrrolidine-2-carboxamide
N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressin
N-(GLYCYLGLYCYLGLYCYL)-8-L-LYSINE-VASOPRESSIN
H-Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-NH2 acetate salt (Disulfide bond)
Glycylpressin
Gly-Gly-Gly-[Lys8]vasopressin
Gly-Gly-Gly-L-Cys(1)-L-Tyr-L-Phe-L-Gln-L-Asn-L-Cys(1)-L-Pro-L-Lys-Gly-NH2
Glypressin
L-Cys(1)-L-Tyr-L-Phe-L-Gln-L-Asn-L-Cys(1)-L-Pro-L-Lys-Gly-N-(Gly-Gly-Gly-)-NH2
物理化学性质
常见问题列表
特利加压素的化学名称为三甘氨酰赖氨酸加压素,是一种新型的人工合成的长效血管加压素制剂。它是一种前体药物,本身无活性,在体内经氨基肽酶作用,脱去其N末端的3个甘氨酰残基后,缓慢“释放”出有活性的赖氨酸加压素,因此特利加压素相当于一个能以稳定速率释放出赖氨酸加压素的储藏库。
特利加压素是一种新型的人工合成的长效血管加压素制剂,属于一种前体药物,本身无活性,在体内经氨基肽酶作用,脱去其N末端的3个甘氨酰残基后,缓慢“释放”出有活性的赖氨酸加压素。正是这种“缓慢释放”机制,使其在一次给药后可维持平滑肌收缩长达10小时,而同等剂量的血管加压素,其活性只能维持20-40分钟。另一方面由于酶解速度缓慢,循环中的赖氨酸加压素达不到中毒水平,因此特利加压素的使用比较安全。
特利加压素的药理作用是收缩内脏血管平滑肌,减少内脏血流量(如减少肠系膜、脾、子宫等的血流),从而减少门静脉血流、降低门静脉压,另一方面其还可降低血浆肾素浓度的作用,从而增加肝肾综合征患者的肾血流量,提高肾功能、增加尿量。特利加压素是目前惟一能够提高食管静脉曲张破裂出血患者生存率的药物,以前在临床上主要用于治疗静脉曲张破裂出血,除此以外特利加压素现在也已成功用于肝肾综合,并存难治性休克、心肺复苏中也很可能发挥有益的作用。与血管加压素相比,它作用持久,不引起危险性并发症,包括促纤维蛋白溶解以及心血管系统方面的严重并发症,而且使用方法简单(可用静脉注射),更适合于对急危重症患者的抢救与治疗。
孕妇、儿童禁用。高血压、重度动脉粥样硬化、冠心病、心律失常、哮喘及肾功能不全等病人慎用。
Vasopressin V1 receptor
Terlipressin (25 nM; 24-72 hours; IEC-6 cells) treatment significantly improves cell viability, proliferation and apoptosis in IEC-6 cells.
Terlipressin inhibits the secretion of TNF-α and 15-F2t-isoprostane from IEC-6 cells following oxygen and glucose deprivation/re-oxygenation (OGD/R). Terlipressin administration following OGD attenuates OGD/R-induced cell damage via the PI3K signaling pathway.
Cell Proliferation Assay
Cell Line: | IEC-6 cells induced by oxygen and glucose deprivation/re-oxygenation (OGD/R) |
Concentration: | 25 nM |
Incubation Time: | 24 hours, 48 hours, 72 hours |
Result: | Significantly increased the proliferation of IEC-6 cells. |
Using a mouse nonlethal hepatic ischemia-reperfusion (IR) model, Terlipressin administration significantly ameliorates IR-induced liver apoptosis, necrosis and inflammation.