15676-16-1
中文名称
舒必利
英文名称
Sulpiride
CAS
15676-16-1
EINECS 编号
239-753-7
分子式
C15H23N3O4S
MDL 编号
MFCD00055061
分子量
341.43
MOL 文件
15676-16-1.mol
更新日期
2024/10/31 10:02:07
15676-16-1 结构式
基本信息
中文别名
N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基-5-氨基磺酰基-苯甲酰胺舒必利
舒必利(止呕灵)
英文别名
5-(aminosufonyl)-n-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2-methoxybenzamide(+/-)-5-AMINOSULFONYL-N-([1-ETHYL-2-PYRROLIDINYL)METHYL]-2-METHOXY-BENZAMIDE
5-(AMINOSULFONYL)-N-[(1-ETHYL-2-PYRROLIDINYL)METHYL]-2-METHOXY-BENZAMIDE
(+/-)-N-1-(ETHYLPYRROLIDIN-2-YLMETHYL)-2-METHOXY-5-SULFAMOYLBENZAMIDE
[+/-]-N-1-[ETHYLPYRROLIDIN-2-YLMETHYL]-2-METHOXY-5-SULFAMOYLBENZAMIDE
(RS)-(+/-)-5-AMINOSULFONYL-N-[(1-ETHYL-2-PYRROLIDINYL)METHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE
(RS)-(+/-)-SULPIRIDE
(+/-)-SULPIRIDE
SULPIRIDE
Abilit
Aiglonyl
Benzamide, 5-(aminosulfonyl)-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-2-methoxy-
Coolspan
Dobren
Dogmatil
Dogmatyl
Dolmatil
Eglonyl
Guastil
Levobren
所属类别
原料药：抗精神病药物理化学性质
熔点178-180°
比旋光度D25 -66.8° (c = 0.5 in DMF)
密度1.2375 (rough estimate)
折射率1.6320 (estimate)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 8.0 mg/mL
溶解度45%(w/v)aq2-羟丙基-β-环糊精：8.0 mg/mL
酸度系数(pKa)pKa1 9.00, pKa2 10.19(at 25℃)
形态powder
颜色yellow
水溶解性<0.21g/L(25 ºC)
最大波长(λmax)232nm(EtOH)(lit.)
Merck14,8989
InChIKeyBGRJTUBHPOOWDU-UHFFFAOYSA-N
LogP0.57
NIST化学物质信息Sulpiride(15676-16-1)
EPA化学物质信息Sulpiride (15676-16-1)
常见问题列表
适应症
用于精神分裂症和各种呕吐，亦可用于防治胃及十二指肠溃疡等。临床应用
1.对精神分裂症的疗效Toru等将该药与氯丙嗪等药物进行了对照研究,结论为该药与其他抗精神病药疗效相似,谷向弘他认为对情感障碍、接触不良、意志减退等以舒必利为优。
2.对抑郁状态的疗效
舒必利对各类精神病的情绪障碍均有较好疗效,如西圆昌久报道该药抗抑郁的疗效为79.2%,国内报道与此近似(75%)。
3.用于止吐、良性消化性溃疡和溃疡性结肠炎
舒必利的镇吐作用比氯丙嗪强150倍,比灭吐灵强5倍。小剂量抑制延脑催吐化学感受区,大剂量直接抑制呕吐中枢。并能减慢胃肠道的蠕动,增加胃粘膜的血流量,而对胃酸和胃蛋白酶的分泌无影响。其胃肠道作用可为抗胆硷药拮抗。
4.脑外伤后的眩晕头痛
不良反应
1、常见有失眠、早醒、头痛、烦躁乏力、食欲缺乏等。可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。2、大剂量时可出现锥体外系反应，如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。
3、常引起血浆中泌乳素浓度升高，可能的有关症状为溢乳、月经失调、闭经、体重增加、男子女性化乳房。
4、可出现心电图异常和肝功能损害。
5、少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。
6、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
生物活性
Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil)是一种多巴胺D2受体拮抗剂。在临床治疗中，它被用作抗抑郁剂、安定药和助消化药。靶点
| Target | Value |
|
D2 receptor
() |
体内研究
Sulpiride诱导5-羟基吲哚的短期下降，随之是长期的增加。