1627494-13-6
中文名称
8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文名称
AZD8186
CAS
1627494-13-6
分子式
C24H25F2N3O4
分子量
457.47
MOL 文件
1627494-13-6.mol
更新日期
2024/07/09 17:20:51
1627494-13-6 结构式
基本信息
中文别名
PI3K抑制剂(AZD8186)8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺
英文别名
CS-1576AZD8186
EOS-61540
AZD 8186, >=98%
AZD-8186
AZD 8186
AZD8186
AZD-8186
AZD 8186
8-(1-((3,5-difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
(R)-8-(1-(3,5-difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide
8-[(1R)-1-[(3,5-Difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-carboxamide
4H-1-Benzopyran-6-carboxamide, 8-[(1R)-1-[(3,5-difluorophenyl)amino]ethyl]-N,N-dimethyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点226-227°C
沸点645.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.351±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度DMSO（微溶）、乙醇（微溶）、甲醇（微溶）
酸度系数(pKa)2.56±0.50(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
生物活性
AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 12 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 35 nM |
体外研究
对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中，AZD8186有效抑制p-Akt，IC50分别为3 nM和4 nM。 AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性，GI50 <1 μM。
体内研究
负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中，AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平，并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时，AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468，以及前列腺模型HID28中，AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。 AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化，该作用在治疗停止后依然持续。