1821428-35-6
中文名称
AZD0156
英文名称
AZD-0156
CAS
1821428-35-6
分子式
C26H31N5O3
分子量
461.56
MOL 文件
1821428-35-6.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:55
1821428-35-6 结构式
基本信息
英文别名
AZ0156AZ 0156
CS-2218
AZD-0156
AZD-0156, >98%
AZ0156
AZ 0156
AZD-0156
AZD 0156
8-(6-(3-(dimethylamino)propoxy)pyridin-3-yl)-3-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
8-{6-[3-(Dimethylamino)propoxy]-3-pyridinyl}-3-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
8-(6-(3-(dimethylamino)propoxy)pyridin-3-yl)-3-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
所属类别
生物：生化试剂盒物理化学性质
沸点628.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.242±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥23.1 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥5.49 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)9.27±0.28(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂，具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活，破坏DNA损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡，并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。靶点
| Target | Value |
| ATM |
体外研究
AZD0156在细胞实验中对ATM具有亚纳摩尔级别的抑制作用，对ATM的选择性比对PIKK家族的其他酶高1000倍以上。
体内研究
AZD0156是一种具有细胞透性、高度可溶的化合物，具有良好的临床前药代动力学特性（如口服生物利用度）。在小鼠异种移植瘤模型中，AZD0156与DSB诱导剂通过口服途径给药具有强大的功效。AZD0156目前正处于早期临床检测。