1849590-01-7
中文名称
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮
英文名称
EFT-508
CAS
1849590-01-7
分子式
C17H20N6O2
分子量
340.38
MOL 文件
1849590-01-7.mol
更新日期
2024/04/17 01:33:55
1849590-01-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物EFT508MNK1和MNK2抑制剂(EFT508)
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮
英文别名
CS-2450EFT-508
eFT508 -MNK
Tomivosertib
eFT-508 (eFT508)
Tomivosertib eFT508
eFT508(Tomivosertib)
EFT 508
EFT-508
TOMIVOSERTIB
6-[(6-aminopyrimidin-4-yl)amino]-8-methylspiro[2H-imidazo[1,5-a]pyridine-3,1'-cyclohexane]-1,5-dione
6'-[(6-Amino-4-pyrimidinyl)amino]-8'-methylspiro[cyclohexane-1,3'(2'H)-imidazo[1,5-a]pyridine]-1',5'-dione
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>300°C
沸点735.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（稍微加热）、甲醇（非常轻微）
酸度系数(pKa)13.77±0.60(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色
6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | HY-100022 | 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 Tomivosertib | 1849590-01-7 | 1mg | 600元 |
| 2024/08/19 | S8275 | 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 Tomivosertib (eFT-508) | 1849590-01-7 | 2mg | 1204.81元 |
| 2024/08/19 | HY-100022 | 6'-[(6-氨基-4-嘧啶基)氨基]-8'-甲基螺[环己烷-1,3'(2'H)-咪唑并[1,5-A]吡啶]-1',5'-二酮 Tomivosertib | 1849590-01-7 | 5mg | 1800元 |
常见问题列表
生物活性
Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、选择性的MNK1/2的抑制剂，IC50分别为2.4 nM和1 nM。它能减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 可抑制 eIF4E 磷酸化并显着下调 PD-L1 蛋白质的丰度。靶点
| Target | Value |
|
MNK2
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
MNK1
(Cell-free assay) | 2.4 nM |
体外研究
在酶学实验中，eFT508对MNK1/2L两种亚型的IC50值在1-2 nM范围内，对MNK的抑制是一个可逆的、ATP竞争性的过程。用eFT508处理癌细胞系将导致细胞内eIF4E在209位丝氨酸的磷酸化发生浓度依赖式降低，IC50=2-16 nM。在~50种血液肿瘤中，eFT508对multiple DLBCL cell lines具有抗增殖活性。TMD8、OCL-Ly3、HBL1 DLBCL细胞对eFT508的敏感性与促炎性因子（如TNFα, IL-6, IL-10和CXCL10）的浓度依赖性降低相关。
体内研究
在体内试验中，eFT508具有良好的耐受性，对MyD88-mutant DLBCL模型十分有效。在TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL模型中（皮下注射的人类淋巴瘤异种移植模型），eFT508具有显著的抗肿瘤活性。