18550-98-6
中文名称
3PO
英文名称
3PO
CAS
18550-98-6
分子式
C13H10N2O
分子量
210.23
MOL 文件
18550-98-6.mol
更新日期
2024/10/11 16:16:38
18550-98-6 结构式
基本信息
中文别名
(E)-3-吡啶-3-基-1-吡啶-4-基 - 丙烯酮 英文别名
3 PO3-PO
3PO >=98% (HPLC)
3PO (inhibitor of glucose metabolism)
(E)-3-Pyridin-3-yl-1-pyridin-4-yl-propenone
2-Propen-1-one, 3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-, (2E)-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点387.8±42.0 °C(Predicted)
密度1.192±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度可溶于DMSO（高达15mg/ml）或乙醇（高达5mg/ml）
酸度系数(pKa)3.49±0.11(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
3PO价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | S7639 | 3PO 3PO | 18550-98-6 | 5mg | 794.88元 |
| 2024/08/19 | S7639 | 3PO | 18550-98-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
| 2024/08/19 | S7639 | 3PO 3PO | 18550-98-6 | 25mg | 1859.38元 |
常见问题列表
生物活性
3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one)是PFKFB3的小分子抑制剂，对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM，而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的浓度。靶点
| Target | Value |
|
PFKFB3
() | 22.9 μM |
体外研究
3PO主要通过与Fru-6-P竞争，抑制PFKFB3，而不抑制纯化的PFK-1活性。在多种人源恶性血液肿瘤和癌细胞系中，3PO可显著地减缓其细胞增殖(IC50=1.4-24 μM)。相较于正常的人类气道上皮细胞，3PO选择性对转染了ras的气道上皮细胞具有抑制生长作用。3PO可引起细胞周期G2-M期阻滞。
体内研究
向携瘤小鼠腹腔注射0.07 mg的3PO，3PO的给药显著减少了其胞内Fru-2,6-BP的浓度、葡萄糖吸收以及肿瘤的生长。它可抑制乳腺癌、白血病和肺癌细胞的肿瘤生长。向C57Bl/6小鼠静脉注射3PO，检测其在体内药代动力学参数：CL=2312 mL/min/kg, T
1/2
=0.3 hr, C
max
=113 ng/ml, AUC
0-inf
=36 ng/hr/ml。在白血病高度相关的小鼠模型中，3PO具有有效抗肿瘤活性。