191672-52-3

中文名称 CS-003 Free base

英文名称 CS-003 Free base

CAS 191672-52-3

分子式 C34H38Cl2N2O6S

分子量 673.65

MOL 文件 191672-52-3.mol

191672-52-3 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T10892

英文别名

CS-003 Free base
Methanone, [(2R)-2-(3,4-dichlorophenyl)-2-[2-[(2S)-2-oxidospiro[benzo[c]thiophene-1(3H),4'-piperidin]-1'-yl]ethyl]-4-morpholinyl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-

物理化学性质

沸点846.5±65.0 °C(Predicted)

密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件-20°C储存

溶解度溶于二甲基亚砜

酸度系数(pKa)8.69±0.20(Predicted)

常见问题列表

生物活性

CS-003 Free base (CS-003) 是一种三速激肽受体拮抗剂，对人神经激肽 (Neurokinin) NK1，NK2 和 NK3 受体具有高亲和力，Ki 值分别为 2.3 nM，0.54 nM 和 0.74 nM。 CS-003 Free base 可用于与神经激肽有关的呼吸系统疾病的研究。

靶点

NK1

2.3 nM (Ki)

NK2

0.54 nM (Ki)

NK3

0.74 nM (Ki)

体外研究

CS-003 (0.01-10 μM; 24 hours) inhibits NK1, NK2 or NK3 induced inositol phosphate formation in a concentration-dependent manner with pA2 values of 8.7, 9.4 and 9.5 μM, respectively.

体内研究

CS-003 (intravenous injection; 0.01-3.0 mg/kg; 5 min before neurokinin A/B/C injection) inhibits substance P-induced tracheal vascular hyperpermeability, neurokinin A- and neurokinin B-induced bronchoconstriction with ID ₅₀ values of 0.13, 0.040 and 0.063 mg/kg, respectively.