2012607-27-9

中文名称 N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺

英文名称 WNK463

CAS 2012607-27-9

分子式 C21H24F3N7O2

分子量 463.46

MOL 文件 2012607-27-9.mol

更新日期 2024/07/24 18:26:22

2012607-27-9 结构式

基本信息物理化学性质图谱信息 N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

中文别名

WNK463游离态
泛WNK-KINASE抑制剂(WNK463)

英文别名

WNK463
CS-2515
WNK 463
WNK-463
1H-Imidazole-5-carboxamide, N-(1,1-dimethylethyl)-1-[1-[5-[5-(trifluoromethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyridinyl]-4-piperidinyl]-

所属类别

生物化工：激动剂抑制剂

物理化学性质

密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件Sealed in dry,2-8°C

溶解度DMSO : ≥ 30 mg/mL (64.73 mM)

酸度系数(pKa)15.18±0.46(Predicted)

形态Solid

颜色White to off-white

图谱信息

N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺(2012607-27-9)核磁图(¹HNMR)

N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/08/19	HY-100626	N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺 WNK463	2012607-27-9	1mg	500元
2024/08/19	HY-100626	N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺 WNK463	2012607-27-9	5mg	1000元
2024/08/19	HY-100626	N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺 WNK463	2012607-27-9	10 mM * 1 mLin DMSO	1100元

常见问题列表

生物活性

WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）

靶点

Target	Value
WNK-kinase ()

体外研究

WNK463在体外有效地抑制WNK家族4个激酶（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）的活性。WNK463还能抑制WNK1-催化的WNK底物的磷酸化、在生化实验以及表达外源OSR1和被山梨醇介导的渗透压力激活的HEK293细胞中抑制OSR1（氧化应激反应）。

体内研究

在高血压的啮齿动物模型中，WNK463能影响其血压和体液、电解质平衡。WNK463在C57BL/6小鼠的口服生物利用率为100%、在Sprague Dawley大鼠中的口服生物利用率为74%，其半衰期在小鼠和大鼠中分别为3.6小时和2.1小时。在自发性高血压大鼠中，口服以1, 3 或 10 mg/kg WNK463达到的最大血药浓度(Cmax)分别为88, 44 和 1,170 nM。在具有自知力的自发性高血压大鼠中，WNK463的处理会引起血压的降低和心率的升高（剂量依赖性）。除此之外，WNK463还会引起显著的、剂量依赖性的尿排出量、尿钠和钾排泄率的增加。在这些高血压大鼠中，口服WNK463可显著降低其血压。