2101517-69-3
中文名称
BL 918 NEW
英文名称
(2R)-2-({[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]carbamothioyl}amino)-N-(2,4-difluorophenyl)-2-phenylacetamide
CAS
2101517-69-3
分子式
C23H15F8N3OS
分子量
533.437
MOL 文件
2101517-69-3.mol
更新日期
2024/08/06 14:59:35
2101517-69-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物BL-918 英文别名
BL 918 NEWBL-918 (BL918)
(2R)-2-({[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]carbamothioyl}amino)-N-(2,4-difluorophenyl)-2-phenylacetamide
物理化学性质
密度1.508±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: ≥ 250 mg/mL (468.66 mM)
酸度系数(pKa)11.13±0.70(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
描述
BL918是UNC-51样激酶1（ULK1）的有效小分子激活剂，ULK1是一种参与自噬的丝氨酸苏氨酸激酶。通过ULK复合物促进MPP+处理的SH-SY5Y细胞的细胞保护性自噬。在帕金森病活体模型中，通过MPTP介导改善运动功能障碍并减少多巴胺能神经元的丢失。生物活性
BL-918 是一种有效的口服活性的 UNC-51-like kinase 1 (ULK1) 的激活剂，EC50值为24.14 nM，Kd值为0.719 μM。BL-918 可诱导细胞保护性的自噬，用于治疗帕金森氏病。靶点
| Target | Value |
|
ULK1
(Cell-free assay) | 24.14 nM(EC50) |
|
ULK1
(Cell-free assay) | 0.719 μM(Kd) |