215543-92-3
中文名称
2-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸
英文名称
SU5402
CAS
215543-92-3
分子式
C17H16N2O3
分子量
296.32
MOL 文件
215543-92-3.mol
更新日期
2024/08/02 14:00:18
215543-92-3 结构式
基本信息
中文别名
多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(SU 5402)2-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸
英文别名
SU5402CS-457
CS-1480
PNU-0290908
PF-02969207
SU 5402, >=98%
SU-5402/SU5402
SU5402
SU-5402
SU 5402
SU5402 - CAS 215543-92-3 - Calbiochem
2-[(1,2-Dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)Methyl]-4-Methyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>222°C (dec.)
沸点592.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.363±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL（澄清溶液）
酸度系数(pKa)4.60±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色浅橙色至深橙色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。
InChIKeyJNDVEAXZWJIOKB-JYRVWZFOSA-N
常见问题列表
生物活性
SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂，对VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM，30 nM，和510 nM。靶点
| Target | Value |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | 30 nM |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 510 nM |
体外研究
SU5402抑制VEGF-，FGF-，PDGF-依赖性细胞增殖，IC50分别为0.05 μM，2.80μM，28.4 μM。在HUVECs中，SU5416以计量依赖的方式选择性抑制VEGF-驱动有丝分裂发生，IC50为0.04 μM。在鼻咽上皮细胞中，SU5402减弱LMP1-介导的有氧糖酵解，细胞转化，细胞迁移，和侵袭。在小鼠C3H10T1/2细胞中，SU 5402减少FGF23对细胞分化的影响。
体内研究
在小鼠中，SU5416 (25 mg/kg, i.p.)通过抑制与肿瘤生长相关的血管生成过程，抑制一组癌细胞系的皮下生长。