220036-08-8
中文名称
NU6027
英文名称
NU 6027
CAS
220036-08-8
分子式
C11H17N5O2
分子量
251.288
MOL 文件
220036-08-8.mol
更新日期
2024/07/08 16:38:20
220036-08-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物NU60274-环己基甲氧基-2
6-二氨基-5-亚硝基嘧啶
4-环己基甲氧基-2,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶
6-(环己基甲氧基)-5-亚硝基嘧啶-2,4-二胺
英文别名
NU 6027 USP/EP/BPNU6027
NU-6027
NU 6027
ATR/CDK Inhibitor, NU6027
6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitrosopyrimidine-2,4-diamine
2,6-DiaMino-4-(cyclohexylMethoxy)-5-nitrosopyriMidine
2,4-Pyrimidinediamine, 6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitroso-
ATR/CDK Inhibitor, NU6027 - CAS 220036-08-8 - Calbiochem
所属类别
生物化工：CDK 抑制剂物理化学性质
熔点252.5-253.7 °C(lit.)
沸点549.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 15 mg/mL
酸度系数(pKa)2.52±0.10(Predicted)
形态红紫色粉末
颜色lavender
常见问题列表
生物活性
NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK时，Ki分别为2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。体外研究
NU6027(100μM)抑制人类肿瘤细胞生长，平均GI50为10 μM。NU6027作用于MCF7细胞，导致S期细胞数降低，而对G1或 G2/M期无影响。 NU6027是有效的细胞内ATR活性抑制剂，作用于MCF7细胞，IC50为6.7 μM，作用于GM847KD细胞，IC50为2.8 μM，且增强Hydroxyurea和 Cisplatin的细胞毒性，这种作用存在ATR依赖性。NU6027(10 μM)抑制CDK2调节的pRbT821和pCHK1S345，分别抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7细胞，显著增强Cisplatin (4 μM 时1.4倍，10 μM时8.7倍), Doxorubicin(4 μM时1.3倍，10 μM时2.5倍), Camptothecin (4 μM时1.4倍，10 μM时2倍)和 Hydroxyurea (4 μM时1.8倍)的敏感性。NU6027也增强2GY IR，这种作用存在浓度依赖性，也增强Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化剂)的细胞毒性。NU6027(4 μM)处理EM-C11细胞，48小时后，增强早期凋亡的细胞比例至7.5％，未经处理的对照组细胞则为1.73％。NU6027(10 μM)处理XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin的细胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin诱导的DSB累积。特征
NU6027抑制cdk1和cdk2效果比NU2058好。生物活性
NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK时，Ki分别为2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。靶点
| Target | Value |
| ATR | 0.4 μM(Ki) |
| CDK2 | 1.3 μM(Ki) |
| DNA-PK | 2.2 μM(Ki) |
| CDK1 | 2.5 μM(Ki) |
体外研究
NU6027(100μM)抑制人类肿瘤细胞生长，平均GI50为10 μM。NU6027作用于MCF7细胞，导致S期细胞数降低，而对G1或 G2/M期无影响。 NU6027是有效的细胞内ATR活性抑制剂，作用于MCF7细胞，IC50为6.7 μM，作用于GM847KD细胞，IC50为2.8 μM，且增强Hydroxyurea和 Cisplatin的细胞毒性，这种作用存在ATR依赖性。NU6027(10 μM)抑制CDK2调节的pRbT821和pCHK1S345，分别抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7细胞，显著增强Cisplatin (4 μM 时1.4倍，10 μM时8.7倍), Doxorubicin(4 μM时1.3倍，10 μM时2.5倍), Camptothecin (4 μM时1.4倍，10 μM时2倍)和 Hydroxyurea (4 μM时1.8倍)的敏感性。NU6027也增强2GY IR，这种作用存在浓度依赖性，也增强Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化剂)的细胞毒性。NU6027(4 μM)处理EM-C11细胞，48小时后，增强早期凋亡的细胞比例至7.5％，未经处理的对照组细胞则为1.73％。NU6027(10 μM)处理XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin的细胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin诱导的DSB累积。