2375421-09-1
中文名称
SR-717
英文名称
SR-717
CAS
2375421-09-1
分子式
C15H10F2LiN5O3
分子量
353.21
MOL 文件
2375421-09-1.mol
更新日期
2024/07/19 14:51:44
2375421-09-1 结构式
基本信息
中文别名
4,5-二氟-2-[[[6-(1H-咪唑-1-基)-3-哒嗪基]羰基]氨基]-苯甲酸锂盐 英文别名
SR171SR-717
SR-717 lithium
SR 717 (lithium salt)
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
形态固体
颜色米白色
水溶解性Water: < 0.1 mg/mL (insoluble)
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month1.
常见问题列表
简介
SR-717是一种非核苷酸STING激动剂，在ISG-THP1（WT）和ISG-THP1 cGAS KO（cGAS KO）细胞系中的EC50分别为2.1μM和2.2μM。 SR-717是一种稳定的环状鸟苷单磷酸腺苷单磷酸（cGAMP）模拟物， 抗肿瘤活性。
体外活性
SR-717通过诱导相同的闭合构象激活STING，从而为探索包括抗肿瘤免疫在内的各种情况下的这类系统性STING激动剂提供了途径。
SR-717（3.8μM）以STING依赖的方式诱导THP1细胞和人原代外周血单个核细胞中PD-L1的表达。生物活性
SR-717 lithium 是一种非核苷酸 STING 的激动剂并具有广泛的种间和等位基因特异性，在ISG-THP1 (WT)和ISG-THP1 (cGAS KO)细胞系中的EC50值分别为2.1 μM和2.2 μM。SR-717 lithium 还以STING依赖性方式诱导临床相关靶标的表达，包括程序性细胞死亡1配体1(PD-L1)。SR-717 lithium 具有抗肿瘤活性。靶点
| Target | Value |
|
STING
(in ISG-THP1 (WT) cells) | 2.1 μM(EC50) |
|
STING
(in ISG-THP1 (cGAS KO) cells) | 2.2 μM(EC50) |