24065-33-6
基本信息
5-氯噻吩-2-羧酸
5-CHLOROTHIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID
AKOS B000092
RARECHEM AL BE 0303
TIMTEC-BB SBB003937
2-Thiophenecarboxylic acid, 5-chloro-
5-chloro-2-thiophenecarboxylicaci
5-Chlorothiophene-2-carboxylicacid,98%
2-CHLOROTHIOPHENE-5-FORMIC ACID
CHLOROTHIOPHENEDICARBOXYLICACID
5-CHLOROTHIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID 98%
物理化学性质
安全数据
常见问题列表
2-氯噻吩-5-甲酸是一种医药中间体,可用于制备利伐沙班的中间体5-氯噻吩-2-甲酰氯。利伐沙班,英文名为Rivaroxaban,是一种新的口服抗凝药物,通过口服吸收,疗效长久,用于防治静脉血栓,治疗范围宽且无需常规凝血功能监测。为拜耳公司研发的全球第一个直接Xa因子抑制剂,于2011年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。
2-氯噻吩-5-甲酸类白色固体粉末,禽畜消炎抗菌药,主要用于治疗鸡、兔、羊球虫病(盲肠球虫),鸡霍乱及伤寒病;是用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)的原料药利伐沙班的中间体;利伐沙班中间体。
步骤一:5-氯噻吩-2-甲醛的制备
向接有搅拌、温度计、冷凝管和恒压滴液漏斗的1升干燥四口瓶,加入200克N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、118.5克(1.0摩尔)2-氯噻吩,加热,并保持內温40-60℃之间,由恒压滴液漏斗慢慢滴入169克(1.1摩尔)三氯氧磷,滴毕,95-100℃搅拌2小时。冷却至20℃,将反应液倒入装有400克碎冰和400克水的烧杯中,然后用30%的氢氧化钠溶液中和至pH值为6-7,分出油层,水层用二氯甲烷萃取3次,每次用300克二氯甲烷,将二氯甲烷层和分出的油层合并,有机相用50克水洗一次,蒸馏有机相回收二氯甲烷,然后减压蒸馏,得141.5克5-氯噻吩-2-甲醛,收率96.6%,GC纯度为99.97%。
步骤二:2-氯噻吩-5-甲酸的制备
向接有搅拌、温度计的500毫升四口瓶,加入200克二氯甲烷、29.5克(0.2摩尔)5-氯噻吩-2-甲醛,30克30%双氧水,25-30度之间搅拌反应6小时。分层,水层用二氯甲烷萃取3次,每次50克二氯甲烷,合并二氯甲烷层,有机相用20克5%亚硫酸钠水溶液洗涤一次,蒸馏有机相回收二氯甲烷,剩余物用石油醚重结晶,得30.5克白色固体2-氯噻吩-5-甲酸,收率93.8%,HPLC纯度为99.98%。
知名试剂公司产品信息
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | A15209 | 5-氯噻吩-2-羧酸, 98% 5-Chlorothiophene-2-carboxylic acid, 98% | 24065-33-6 | 5g | 270元 |
2024/11/08 | A15209 | 5-氯噻吩-2-羧酸, 98% 5-Chlorothiophene-2-carboxylic acid, 98% | 24065-33-6 | 25g | 1045元 |
2024/11/08 | A15209 | 5-氯噻吩-2-羧酸, 98% 5-Chlorothiophene-2-carboxylic acid, 98% | 24065-33-6 | 100g | 3551元 |