244240-24-2
中文名称
LFM-A13
英文名称
LFM-A13
CAS
244240-24-2
分子式
Br2C11H8N2O2
分子量
360
MOL 文件
244240-24-2.mol
更新日期
2024/07/08 16:38:17
![244240-24-2 结构式](/CAS/20180808/GIF/244240-24-2.gif)
基本信息
中文别名
化合物LFM-A13(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯
(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺
英文别名
LFM-A13(Z)2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl) -3-oxobutanamide
(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide
(2Z)-2-Cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-2-butenamide
a-Cyano-b-hydroxy-b-methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide
α-cyano-β-hydroxy-β-methyl-n-(2,5-dibromophenyl)propenamide
2-Butenamide,2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-, (2Z)-
(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibroMophenyl)-3-hydroxybut-2-enaMide(LFM-A13)
所属类别
生物化工:BTK 抑制剂物理化学性质
储存条件−20°C
溶解度DMSO: 15 mg/mL
形态powder
颜色white
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。防潮。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。
常见问题列表
生物活性
LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK),IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。体外研究
In BTK+ B-lineage leukemic cells, LFM-A13 enhances their sensitivity to ceramide- or vincristine-induced apoptosis. In BCL-1 cells, NALM-6 cells, or normal BALB/c splenocytes, LFM-13 inhibits the enzymatic activity of BTK in BCL-1 cells without affecting the BTK protein expression levels In human neutrophils, LFM-A13 decreases the tyrosine phosphorylation induced by fMet-Leu-Phe and inhibits the production of superoxide anions and the stimulation of adhesion, chemotaxis, and phospholipase D activity.体内研究
In BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia, combination of LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.) and the standard triple-drug VPL prolongs the median survival time. In primary myeloma-bearing SCID-rab mice, LFM-A13 inhibits osteoclast activity, prevents myeloma-induced bone resorption and suppresss myeloma growth.生物活性
LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。靶点
Target | Value |
BTK
(cell-free assay) | 1.4 μM(Ki) |
体外研究
在BTK+ B系白血病细胞中,LFM-A13增强它们对神经酰胺或长春新碱诱导的细胞凋亡的敏感性。在BCL-1细胞,NALM-6细胞,或正常BALB/c脾细胞,LFM-13抑制BCL-1细胞中BTK的酶活性,而不影响BTK蛋白表达水平。在人嗜中性粒细胞中,LFM-A13降低fMet-Leu-Phe诱导的酪氨酸磷酸化,并抑制超氧阴离子的产生和粘附,趋化的刺激,以及磷脂酶D活性。
体内研究
在负荷BCL-1白血病的BALB/c小鼠体内,LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.)与标准三联药物VPL结合延长平均存活时间。在负荷原代骨髓瘤的SCID-rab小鼠体内,LFM-A13抑制破骨细胞活性,防止骨髓瘤诱导的骨吸收,并抑制骨髓瘤的生长。