282526-98-1
中文名称
新利司他
英文名称
Cetilistat
CAS
282526-98-1
分子式
C25H39NO3
分子量
401.58
MOL 文件
282526-98-1.mol
更新日期
2024/08/04 20:06:52
282526-98-1 结构式
基本信息
中文别名
新利司他2-十六烷氧基-6-甲基-4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮
西替利斯他
赛利司他
新替利司他
英文别名
cetilistatCetilistat(Alt-962)
Cetilstat
2-(Hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
所属类别
原料药：食欲抑制药及其它减肥药物理化学性质
熔点72.0 to 76.0 °C
沸点509.7±43.0 °C(Predicted)
密度1.02
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度氯仿（微溶）、乙酸乙酯（微溶）
酸度系数(pKa)2.96±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
InChIInChI=1S/C25H39NO3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-19-28-25-26-23-18-17-21(2)20-22(23)24(27)29-25/h17-18,20H,3-16,19H2,1-2H3
InChIKeyMVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1C2=CC=C(C)C=C2C(=O)OC=1OCCCCCCCCCCCCCCCC
常见问题列表
概述
新利司他 (Cetilistat, ATL-962)又叫西替利司他，是一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂，由英国Alizyme公司研发，后"Norgina BV"公司获得“西替利司他”的全球代理权。西替利司他在美国正在进行第3阶段临床试验。而在日本因与武田制药合作，于2013年9月已经核准新利司他为用于治疗肥胖的药物。商品名为"Oblean"。用途
新利司他是一种治疗糖尿病和非糖尿病患者肥胖的新型胰脂肪酶抑制剂。
应用
新利司他也叫做西替利斯他、赛利司他、西替利斯塔，类白色至白色结晶粉末，易溶于甲醇，主要用途：新型减肥药，并可应用于戒烟；适应症：新型减肥、戒烟、降血脂、医药原料。药物作用
新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂 肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。生物活性
Cetilistat (ATL962)是一种高度亲脂性苯并恶嗪酮，抑制肠胃和胰脏脂酶（lipases）。在体内，它具有良好的安全性和耐受性。靶点
| Target | Value |
|
human pancreatic lipase
() | 5.95 nM |
|
rat pancreatic lipase
() | 54.8 nM |