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303162-79-0

中文名称 N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
英文名称 Tak-715
CAS 303162-79-0
分子式 C24H21N3OS
分子量 399.51
MOL 文件 303162-79-0.mol
更新日期 2024/11/11 15:51:43
303162-79-0 结构式 303162-79-0 结构式

基本信息

中文别名
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
TAK-715, N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
英文别名
Tak-715
CS-1566
TAK-715
TAK715
Tak-715 ISO 9001:2015 REACH
N-(4-(2-Ethyl-4-(m-tolyl)thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide
N-[4-[2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]benzamide
N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide
N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl)-2-pyridyl)benzamide
BenzaMide, N-[4-[2-ethyl-4-(3-Methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]-
N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]pyridin-2-yl]benzamide
所属类别
医药中间体:乙基吡啶

物理化学性质

储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度二甲基亚砜:>15mg/mL
形态粉末
颜色淡黄色至深黄色

安全数据

危险性符号(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H319
危险品标志Xn
危险类别码22-36
安全说明26
WGK Germany3
海关编码2934999090
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-10456N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
TAK-715
303162-79-05mg861元
2024/11/08HY-10456N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
TAK-715
303162-79-010mM * 1mLin DMSO1023元
2024/11/08HY-10456N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
TAK-715
303162-79-010mg1200元

常见问题列表

生物活性
TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38α,IC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。
靶点
TargetValue
p38α
(Cell-free assay)
7.1 nM
p38β
(Cell-free assay)
0.20 μM
体外研究

TAK 715抑制LPS刺激的TNF-α从THP-1释放,IC50为48 nM。 TAK 715 (10 μM)作用于U2OS-EFC细胞,抑制Wnt-3a诱导的hDvl2磷酸化和hDvl2转变。 TAK715的酰胺NH通过氢键结合到p38α的Met109的主链羰基上。TAK 715在ATP口袋中结合相对较高,占据疏水性背面口袋,腺嘌呤区域,和p38前面口袋,且延伸到富含Gly环的大部分长度上。

体内研究
TAK 715 按10 mg/kg剂量口服处理大鼠,抑制LPS诱导的TNF-α产生,抑制达87.6%。TAK 715处理小鼠,具有适度的生物利用度,为18.4%,处理大鼠,具有略高的生物利用度,为21.1%。TAK 715处理大鼠,C max 为0.19 μg/mL,AUC(0-24小时)为1.16 μg•h/mL。TAK 715按30 mg/kg剂量口服处理患佐剂诱导型关节炎(AA)大鼠模型,显著降低第二足趾容积,抑制达25%。
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