312753-06-3
中文名称
茚达特罗
英文名称
Indacaterol
CAS
312753-06-3
分子式
C24H28N2O3
分子量
392.5
MOL 文件
312753-06-3.mol
更新日期
2024/10/29 15:36:25
312753-06-3 结构式
基本信息
中文别名
茚达特罗API及游离碱
(R)-5-[2-(5,6-二乙基二氢茚-2-基氨基)-1-羟乙基]-8-羟基-1H-喹啉-2-酮
英文别名
ArcaptaIndacaterol
(R)-5-(2-(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-ylamino)-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-
5-[2-(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-ylaMino)-(1R)-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one
5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one
2(1H)-Quinolinone,5-[(1R)-2-[(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-
(R)-5-(2-(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-ylaMino)-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one, Maleate salt
所属类别
生物化工：Adrenergic Receptor 激动剂物理化学性质
熔点>165°C (dec.)
沸点660.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.27
储存条件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)8.68±0.20(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至淡黄色
InChIKeyQZZUEBNBZAPZLX-QFIPXVFZSA-N
SMILESN1C2=C(C([C@@H](O)CNC3CC4=C(C3)C=C(CC)C(CC)=C4)=CC=C2O)C=CC1=O
常见问题列表
概述
茚达特罗是一种长效的β 2-肾上腺素受体激动剂，适应症为成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的维持治疗。马来酸茚达特罗为生产马来酸茚达特罗吸入粉雾剂单方和茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂复方的原料药。目前已有多项研究证实，一天一次长效支扩剂茚达特罗（IND）也可5min内快速起效，有效改善慢阻肺患者肺功能、呼吸困难症状。
市场情况
诺华制药茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂是含有两种支气管扩张剂的复方制剂，其中茚达特罗为长效β2-受体激动剂，格隆溴铵为长效抗胆碱能药物。
该复方制剂最初由惠氏公司开发，1961年首次被FDA批准用于消化道溃疡和术前麻醉的辅助用药，后来诺华制药获得了这款复方制剂的权益。2013年10月，EMA批准了双重支气管扩张剂Ultibro®Breezhaler®(茚达特罗/格隆溴铵)用于慢性阻塞性肺病(COPD)的成人患者维持治疗，用于缓解慢阻肺(COPD)患者的症状。2015年10月，Ultibro®Breezhaler®(茚达特罗/格隆溴铵)吸入粉雾剂又获得了FDA批准，用于包括慢性支气管炎/肺气肿患者在内的慢性阻塞性肺病患者气道阻塞的长期维持治疗。
2012年12月，诺华制药马来酸茚达特罗吸入粉雾剂获得了CFDA批准，成为中国国内首个用于稳定期慢性阻塞性肺病(COPD)患者维持治疗的吸入性长效β2-受体激动剂，商品名为昂润，这款药物是茚达特罗的单方制剂。与单方制剂相比，目前处于国内上市"在审批"程序的茚达特罗/格隆溴铵复方制剂对于慢性阻塞性肺病(COPD)患者肺功能的持续性改善效果更佳。
2017年12月28日，诺华(Novartis )旗下Ultibro杰润®(荀达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂用胶囊)正式获得中国食品药品监督管理总局(CFDA)进口批准，成为中国首个获批的双支扩药物。
临床评价
INTENSITY 研究是一项为期12 周的多中心、随机、平行组、双盲、双模拟研究，评估两种每日一次长效支气管舒张剂茚达特罗和噻托溴铵用于中重度慢阻肺患者治疗的临床疗效。12 周时，茚达特罗表现出与噻托溴铵至少等效的肺功能改善作用，5 分钟内迅速缓解慢阻肺患者症状，在吸入给药后第1 个小时，茚达特罗的支气管舒张作用明显强于噻托溴铵。而12 周的TDI（变化期呼吸困难指数）和SGRQ（圣乔治呼吸问卷）总分显示，茚达特罗在缓解呼吸困难和改善生活质量方面明显优于噻托溴铵，使用茚达特罗治疗的慢阻肺患者更容易获得具有临床意义的改善。在减少急性药物使用方面，茚达特罗也有明显优势，使用茚达特罗的患者每年需要使用急救药物的天数较使用噻托溴铵的患者减少17.5 天。此外，茚达特罗与噻托溴铵不良反应发生率相似，有着良好的安全性和耐受性，结果提示， 茚达特罗作为市面上仅有的两种每日只需吸入一次的长效支气管舒张剂之一，在改善慢阻肺患者症状方面明显优于噻托溴铵。靶点
| Target | Value |
|
β1-adrenoceptor
(Cell-fee assay) | 7.36(pKi) |
|
β2-adrenoceptor
(Cell-free assay) | 5.48(pKi) |