320345-99-1
中文名称
阿地溴铵
英文名称
Aclidinium bromide
CAS
320345-99-1
分子式
C13H10BrN
分子量
564.56
MOL 文件
320345-99-1.mol
更新日期
2024/07/09 17:21:06
320345-99-1 结构式
基本信息
中文别名
阿地溴铵阿地溴胺
阿地溴铵中间体
阿地溴胺 杂质
(3R)-(2-羟基-2,2-二噻吩-2-基乙酰氧基)-1-(3-苯氧丙基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷溴化物
(3R)-(2-羟基-2,2-二噻吩-2-基乙酰氧基)-1-(3-苯氧丙基)-1-氮杂鎓双环[2.2.2]辛烷溴化物
阿地溴铵(3R)-(2-羟基-2,2-二噻吩-2-基乙酰氧基)-1-(3-苯氧丙基)-1-氮杂鎓双环[2.2.2]辛烷溴化物
英文别名
LAS-W 330LAS 34273
Unii-uqw7uf9N91
ACLIDINIUM BROMIDE
ACLIDINIUM BROMIDE INTERMEDIATES
(3R)-3-(2-Hydroxy-2,2-di(thiophen-2-yl)acetoxy)-1-(3-phenoxypropyl)quinuclidin-1-ium bromide
(3R)-(2-Hydroxy-2,2-dithien-2-ylacetoxy)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octane bromide
1-Azoniabicyclo(2.2.2)octane, 3-((hydroxydi-2-thienylacetyl)oxy)-1-(3-phenoxypropyl)-, bromide, (3R)-
1-Azoniabicyclo[2.2.2]octane, 3-[(2-hydroxy-2,2-di-2-thienylacetyl)oxy]-1-(3-phenoxypropyl)-, bromide (1:1), (3R)-
所属类别
生物化工：AChR 抑制剂物理化学性质
熔点230 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8))
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO（微溶，加热）、甲醇（微溶）
形态固体
颜色白色至淡橙色
常见问题列表
概述
当阿地溴铵联合长效选择性肾上腺素β2受体激动药福莫特罗（阿地溴铵400ug配上福莫特罗12ug，粉剂吸入，BID）应用治疗COPD时将获得更佳的疗效，患者的肺功能将得到更好的提高，急性加重率进一步减少并能更有效的改善COPD 患者的生活质量。但也有人指出，虽然阿地溴铵联合福莫特罗治疗COPD效果更佳，但其安全性必须得到进一步临床研究的深入验证生物活性
Aclidinium Bromide (LAS 34273, LAS-W 330)与人源毒蕈碱受体AChR M1， M2， M3， M4和M5结合，Ki值分别为0.1 nM， 0.14 nM， 0.14 nM， 0.21 nM和0.16 nM。靶点
| Target | Value |
| M1 mAChR | 0.1 nM(Ki) |
| M2 mAChR | 0.14 nM(Ki) |
| M3 mAChR | 0.14 nM(Ki) |
| M5 mAChR | 0.16 nM(Ki) |
| M4 mAChR | 0.21 nM(Ki) |
体外研究
[ Aclidinium在所有物种的血浆样品中是水解的，37℃下，在大鼠，豚鼠，狗和人的血浆中，表观半衰期分别为11.7 分钟，38.3 分钟，1.8 分钟和2.4 分钟。 在人支气管成纤维细胞中，Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰胆碱和TGF-β1诱导的Ⅰ型胶原上调，并抑制α-SMA mRNA和蛋白质表达。在人支气管成纤维细胞中，Aclidinium (0.1 μM)抑制TGF-β1诱导的ChAT表达上调。在人支气管成纤维细胞中，Aclidinium (0.1 μM)抑制乙酰胆碱和TGF-β1诱导的ERK1/2磷酸化作用和RhoA-GTP形成的增加。在人肺成纤维细胞中，Aclidinium预处理防止M1和M3的上调，但不影响乙酰胆碱或TGF-β1诱导的M2下调。在人肺成纤维细胞中，Aclidinium (0.1 μM)剂量依赖性抑制TGF-β1和乙酰胆碱诱导的细胞增殖。
体内研究
在麻醉的豚鼠体内，乙酰胆碱诱导的支气管收缩模型中，Aclidinium显示出起始作用，IC50 (95% CI)为140微克/毫升， t
max
为30分钟。在有意识的比格犬体内，Aclidinium (500 微克/千克)给药1小时后诱导心率最大增加55%。在麻醉的豚鼠体内，超过120分钟的研究期间，Aclidinium (1 毫克/毫升)产生一个有效持久的气管保护作用(72%–88.4%)。