33889-68-8
中文名称
汉防己乙素
英文名称
Demethyl tetrandrine
CAS
33889-68-8
分子式
C37H40N2O6
分子量
608.72
MOL 文件
33889-68-8.mol
更新日期
2024/07/16 11:07:12
33889-68-8 结构式
基本信息
中文别名
防己醇灵防己诺林碱
异防己诺林碱
防己诺林碱(标准品)
防己诺林碱(汉防已乙素)
FANGCHINOLINE 防己诺林碱
英文别名
ThaligineMenisidine
Nsc 277171
Thalrugosine
Fangchinoline
Hanfangchin B
(R)-Fangchinoline
d-Isofangchinoline
Demethyl tetrandrine
Berbaman-7-ol, 6,6',12-trimethoxy-2,2'-dimethyl-
所属类别
分析化学:中药标准品物理化学性质
熔点212-4°C
(dec. ).
沸点709.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.204±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿(轻微)、二氯甲烷(轻微)、DMSO(轻微)
酸度系数(pKa)9.38±0.20(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至浅米色
常见问题列表
用途
汉防己乙素是从汉防己中分离得到的具有抗癌活性的化合物。通过诱导细胞凋亡抑制乳腺腺癌的增殖。此外,它还被证明可以抑制hiv - 1型病毒的复制。
生物活性
Fangchinoline是双苄基异喹啉类生物碱,是HIV-1的新型抑制剂,具有缓解疼痛、降低血压和抗菌活性。靶点
Target | Value |
HIV-1
() |
体外研究
Fangchinoline (FCL)在MT-4和PM1细胞中,对HIV实验株NL4-3、LAI和BaL具有抗病毒活性,EC50范围在0.8-1.7 μM间。它靶向感染周期的较晚期。Fangchinoline抑制通过干扰gp160蛋白水解过程,抑制HIV复制。FCL抑制自噬体-溶酶体的融合、降低cathepsin B和cathepsin D的活性,影响细胞酸化。FCL同时增加转录因子EB(TFEB)的核易位、增强其靶向基因如SQSTM1, MAP1LC3B和UVRAG的表达。运用siRNA敲低TFEB可降低FCL诱导的LC3-II表达和GFP-LC3 puncta的形成。Fangchinoline通过抑制PI3K的表达及其下游信号,有效地抑制SGC7901细胞的增殖和侵袭,但不影响MKN45细胞系。在高丰度表达PI3K的肿瘤细胞中,fangchinoline靶向PI3K,抑制其细胞生长和侵袭能力。Fangchinoline还是一个非特异性的钙拮抗剂。
体内研究
Fangchinoline可以浓度依赖性方式减轻morphine (SC)诱导的镇痛作用,在小鼠甩尾试验(tail-flick test)中,腹腔注射30 mg/kg和60 mg/kg的效果显著,而在tail-pinch test中则没有效果。Fangchinoline可以浓度依赖性方式减轻morphine (SC)诱导的镇痛作用,在小鼠甩尾试验(tail-flick test)中,腹腔注射30 mg/kg和60 mg/kg的效果显著,而在tail-pinch test中则没有效果。