343787-29-1
中文名称
1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺
英文名称
1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine
CAS
343787-29-1
分子式
C24H27N5O2
分子量
417.503
MOL 文件
343787-29-1.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:55
343787-29-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物CP673451血小板源生长因子受体(PDGFR)抑制剂
1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺
1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 5级
1-(2-(5-(2-甲氧基乙氧基)-1H-苯并[D]咪唑-1-基)喹啉-8-基)哌啶-4-胺
英文别名
CS-464CP 673451
CP 673451
CP673451
CP-673451
CP 673451
CP673451
1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-ylamine
1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-4-piperidinamine
4-PiperidinaMine,1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-benziMidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-
1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine
1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine
1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine CP 673451
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
沸点656.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.32
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥2.39 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥20.9 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)9.84±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色White to off-white
常见问题列表
简介
CP 673451，是一种选择性 PDGFRα/ β 抑制剂。PDGFR 在肿瘤细胞的迁移和增殖中发挥着重要的作用，PDGFR 激活和过量表达有助于肿瘤发生和转移。 因此，抑制PDGFR 介导的信号传导通路是治疗癌症的一个新的方向。生物活性
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。体外研究
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。体内研究
CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤，包括H460人类肺癌，Colo205和 LS174T 人类结肠癌，以及U87MG人类胶质母细胞瘤，在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内，CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。生物活性
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。靶点
| Target | Value |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
PDGFRα
(Cell-free assay) | 10 nM |
体外研究
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中C max 下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 C max 下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。
体内研究
CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤，包括H460人类肺癌，Colo205和 LS174T 人类结肠癌，以及U87MG人类胶质母细胞瘤，在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内，CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。