357166-30-4
中文名称
N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠水合物
英文名称
Pemetrexed disodium hemipentahydrate
CAS
357166-30-4
分子式
2(C20H19N5Na2O6).5(H2O)
MDL 编号
MFCD13194950
分子量
1032.84
MOL 文件
357166-30-4.mol
更新日期
2024/11/20 15:05:50
357166-30-4 结构式
基本信息
中文别名
N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠水合物培美曲塞二钠水合物
英文别名
N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid disodium salt hydratePemetrexed disodium hydrate
所属类别
生物化工：谷氨酸类衍生物
常见问题列表
理化性质
白色或淡黄色粉末，溶于DMSO、甲醇、水中用途
培美曲塞二钠2.5水合物可用作抗肿瘤药物及科研实验中。
生物活性
Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) 培美曲塞是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质，作用于TS，DHFR 和 GARFT，Ki分别为1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed Disodium Hydrate 可刺激细胞自噬和凋亡。靶点
| Target | Value |
| TS | 1.3 nM(Ki) |
| DHFR | 7.2 nM(Ki) |
|
GARFT
() | 65 nM(Ki) |
体外研究
Pemetrexed disodium在CCRF-CEM 白血病，GC3/C1结肠癌，和HCT-8回盲部结肠癌细胞中表现出抗肿瘤活性，IC50 分别为25 nM，34 nM 和 220 nM。一项最近的研究表明cisplatin和Pemetrexed结合SOCS-1基因转移，通过抑制细胞增殖和侵袭，以及诱导感染腺病毒表达SOCS-1载体的MPM细胞凋亡，表现出抗肿瘤作用。
体内研究
在人H460非小细胞肺癌异种移植物中，Pemetrexed disodium产生持续依赖性肿瘤生长延迟(TGD)。