375815-87-5
中文名称
酒石酸伐仑克林
英文名称
Varenicline tartrate
CAS
375815-87-5
分子式
C17H19N3O6
分子量
361.349
MOL 文件
375815-87-5.mol
更新日期
2024/12/24 16:34:47
375815-87-5 结构式
基本信息
中文别名
酒石酸伐伦克林酒石酸伐尼克兰
酒石酸伐仑克林
伐伦克林酒石酸盐
酒石酸伐伦克林1
酒石酸伐伦克林(标准品)
英文别名
ChampixCP 526555-18
Unii-82269asb48
ChaMpix tartrate
Chantix tartrate
Varenicline tatrate
7,8,9,10-Tetrahydro-
VARENICLINE TARTRATE
Varenicline tartrate solution
Varenicline tartrate for research
所属类别
生物化工：AChR 激动剂物理化学性质
熔点206-208°C
储存条件Desiccate at RT
储存条件room temp
溶解度二甲基亚砜：>5mg/mL
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性吸湿性
InChIInChI=1/C13H13N3.C4H6O6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t;1-,2-/s3
InChIKeyTWYFGYXQSYOKLK-UHFFFAOYSA-N
SMILES[C@H](O)(C(=O)O)[C@@H](O)C(=O)O.C12=CC3=NC=CN=C3C=C1C1CNCC2C1 |&1:0,5,r|
常见问题列表
概述
酒石酸伐仑克林商品名畅沛，是由辉瑞公司研制的戒烟药。酒石酸伐仑克林可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状，而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。
应用
酒石酸伐仑克林及其酸加成盐作为药物用于预防或治疗以下疾病：炎症性肠病(包括但不限于溃疡性结肠炎，坏疽性脓皮病和克罗恩病)，肠易激综合征，痉挛性肌张力障碍，慢性疼痛，急性疼痛，腹腔浇道，血管收缩，焦虑症，恐慌症，抑郁症，双相情感障碍，孤独症，睡眠障碍，时差，肌萎缩侧索硬化症(肌萎缩侧索硬化症)，认知功能障碍等。
生物活性
Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是一种烟碱类AChR激动剂，用于治疗吸烟成瘾。靶点
| Target | Value |
| AChR |
体外研究
在表达nAChRs的HEK细胞中，Varenicline是一种部分激动剂，对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。 Varenicline是一种有效的，作用于alpha4beta2受体的部分激动剂，EC50为2.3 mM，功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效，EC50为55 mM，功效为75%。
体内研究
Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放，具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%)，而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放，比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平，与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药，并且具有比烟碱更低的自给药停止点。 Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药，并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。 Varenicline，一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂，减少尼古丁的摄入，并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前，长期在乙醇下暴露2个月的动物中，Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取，但不影响蔗糖摄取，也会减少自发的乙醇消耗，但是不影响水消耗。