483-14-7
中文名称
罗通定 CP2000 98+%
英文名称
rotundine
CAS
483-14-7
分子式
C21H25NO4
分子量
355.43
MOL 文件
483-14-7.mol
更新日期
2024/11/22 11:57:35
483-14-7 结构式
基本信息
中文别名
L-四氢巴马汀罗通定?, BR
罗通定 CP2000
罗通定.左旋延胡索乙素
罗通定 CP2000 98+%
延胡索乙素/5,8,13,13A-四氢-2,3,9,10-四甲氧基-6H-二苯并[A,G]喹嗪
(S)-2,3,9,10-四甲氧基-6,8,13,13A-四氢-5H-异喹啉代[3,2-A]异喹啉
英文别名
GindarineHyndarine
(-)-Gindarine
ROTUNDINE 98+%
ROTUNDINE (RG)
Rotundine?, BR
(S)-Tetrahydrop
(S)-Tetrahydropalmitine
(-)-S-TetrahydropalMatine
TETRAHYDROPALMATINE, L-(P)
所属类别
天然产物：生物碱物理化学性质
熔点141-143°C
沸点482.9±45.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度insoluble in H2O; ≥16 mg/mL in DMSO; ≥2.95 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa)6.53±0.20(Predicted)
形态粉末晶体
颜色白色至浅黄色
最大波长(λmax)280nm(lit.)
CAS 数据库483-14-7
罗通定 CP2000价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S2437 | 罗通定 CP2000 Rotundine | 483-14-7 | 25mg | 564.58元 |
| 2024/11/08 | S2437 | 罗通定 CP2000 Rotundine | 483-14-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 2877.09元 |
| 2024/11/08 | S2437 | 罗通定 CP2000 Rotundine | 483-14-7 | 200mg | 3016.87元 |
常见问题列表
生物活性
Rotundine是一种选择性多巴胺D1受体拮抗剂， IC50为166 nM。靶点
| Target | Value |
| D1 receptor | 166 nM |
| 5-HT1A | 347 nM |
| D2 receptor | 1.47 μM |
| D3 receptor | 3.25 μM |
体外研究
Rotundine对多巴胺D1受体的亲和力高于多巴胺D2受体，K i 分别为124 nM和388 nM，IC50值分别为166 nM (D1)和1.47 μM (D2)。Rotundine对多巴胺D3表现出弱的抑制活性，IC50值为3.25 μM。Rotundine也能有效抑制5-HT1A，IC50为374 nM，K i 为340 nM。除了突触后多巴胺受体的拮抗作用，Rotundine对突触前自身受体的抑制作用导致多巴胺的释放增多，这可能是由于Rotundine对D2受体的亲和力较低。除了多巴胺受体，Rotundine能够与许多其他类型的受体相互作用，包括起拮抗作用的α-1肾上腺素能受体，以及促进γ氨基丁酸通过正变构效应结合的γ氨基丁酸受体。
体内研究
Rotundine以6.25毫克/千克，12.5 毫克/千克，或18.75 毫克/千克的剂量治疗不会影响运动活性，但是会显著拮抗羟考酮(5毫克/千克)诱导的多动症。 Rotundine (10-25 毫克/千克)口服给药显著增加小鼠的热板潜伏期，表明Rotundine具有显著的止痛活性，这与弓状核和脊髓D2受体的β脑内啡神经元相关。由于突触后的，而不是突触前的DA受体阻断机制，Rotundine (1-10毫克/千克)口服给药剂量依赖性增加固定比率(FR)下强化的可卡因自身给药率，而20毫克/千克的剂量会使其降低。与可卡因作用相反，Rotundine仅在10毫克/千克，而不是1毫克/千克或3毫克/千克剂量下对蔗糖自给药和运动产生抑制作用。 LD50: 小鼠1160毫克/千克(灌胃)