5579-84-0
中文名称
盐酸倍他司汀
英文名称
Betahistine dihydrochloride
CAS
5579-84-0
EINECS 编号
226-966-5
分子式
C8H14Cl2N2
MDL 编号
MFCD00012813
分子量
209.12
MOL 文件
5579-84-0.mol
更新日期
2024/11/20 15:05:49
5579-84-0 结构式
基本信息
中文别名
N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐盐酸倍他司汀
抗旋定
抗眩定
培他定
培他组定
盐酸甲胺乙吡啶
盐酸培他定
抗旋宁
英文别名
2-(2-(METHYLAMINO)ETHYL)PYRIDINE DIHYDROCHLORIDE2-(BETA-METHYLAMINOETHYL)PYRIDINE DIHYDROCHLORIDE
BETA-HISTINE DIHDROCHLORIDE
BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE
BETAHISTINE HYDROCHLORIDE
METHYL(2-[2-PYRIDYL]ETHYL)AMINE
METHYL[2-(2-PYRIDYL)ETHYL]AMINE DIHYDROCHLORIDE
BetahistineHCl
n-methyl-2-pyridineethanamindihydrochloride
Betahistine Hydrochloride CP2000
Betahistine 2 hcl
BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE:METHYL(2-[2-PYRIDYL]ETHYL)AMINE
BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE (2-(2-(METHYLAMINO)ETHYL)PYRIDINE DIHYDROCHLORIDE)
2-Pyridineethanamine, N-methyl-, dihydrochloride
Betaserc
Microser
N-Methyl-2-pyridin-2-ylethanamine dihydrochloride
2-(2-(METHYLAMINO)ETHYL)PYRIDINE DIHYDROCHLORIDE 99%
PT-9
Serc
所属类别
原料药：周围血管扩张药物理化学性质
外观性状白色或类白色结晶或结晶性粉末。
熔点150-154 °C
储存条件2-8°C
溶解度极易溶于水，可溶于乙醇（96%），几乎不溶于二丙醇。
形态粉末
颜色淡黄色
稳定性吸湿性
InChIInChI=1S/C8H12N2.2ClH/c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8;;/h2-4,6,9H,5,7H2,1H3;2*1H
InChIKeyXVDFMHARQUBJRE-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(CCNC)=NC=CC=C1.Cl.Cl
常见问题列表
组胺类扩张血管药物
盐酸倍他司汀又称抗眩宁、培他啶，为组胺H1受体激动剂，属组胺类扩张血管药物，具有扩张毛细血管，改善微循环作用，能增加脑血流量及内耳血流量，能松弛内耳毛细血管前括约肌，可消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭塞感。主要用于治疗梅尼埃病(一种特发性内耳疾病)，急、慢性缺血性脑血管疾病，也用于治疗脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、头昏、耳鸣、耳聋、内耳眩晕症等，对多种原因的头痛均有缓解作用，对褥疮也有明显疗效。倍他司汀盐酸盐对毛细血管的扩张作用与组胺相似，但不增加其通透性，能显著增加脑和内耳血流量，消除内淋巴水肿，直接抑制前庭神经核多触突Ⅰ型神经元产生的大量冲动，从而消除梅尼埃综合征的眩晕、耳鸣和耳闭等症状。该药也有轻微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滞度和利尿作用。
组胺类扩张血管药物
盐酸倍他司汀又称抗眩宁、培他啶，为组胺H1受体激动剂，属组胺类扩张血管药物，具有扩张毛细血管，改善微循环作用，能增加脑血流量及内耳血流量，能松弛内耳毛细血管前括约肌，可消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭塞感。主要用于治疗梅尼埃病(一种特发性内耳疾病)，急、慢性缺血性脑血管疾病，也用于治疗脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、头昏、耳鸣、耳聋、内耳眩晕症等，对多种原因的头痛均有缓解作用，对褥疮也有明显疗效。倍他司汀盐酸盐对毛细血管的扩张作用与组胺相似，但不增加其通透性，能显著增加脑和内耳血流量，消除内淋巴水肿，直接抑制前庭神经核多触突Ⅰ型神经元产生的大量冲动，从而消除梅尼埃综合征的眩晕、耳鸣和耳闭等症状。该药也有轻微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滞度和利尿作用。
图1为盐酸倍他司汀结构式
药理作用
盐酸倍他司汀对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。
药代动力学
口服后在人体内很快被吸收，大部分以代谢物形式在尿中排出，犬口饲后尿中曾检出代谢物（2－吡啶基）乙酸。LD50大鼠（口服）3.04g/kg。应用
盐酸倍他司汀主要用于美尼尔氏综合征，血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等；对高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。
用法用量
1.肌注：成人每次2～4mg，每日2次。 2.静滴：用于急性缺血性脑血管病，成人每日20mg，加入5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液500ml中(滴速30滴/min)滴入。
注意事项
1.消化性溃疡、支气管哮喘、褐色细胞瘤及孕妇慎用。2.老年人使用注意调节剂量。
3.勿与组织胺类药物配用。
4.儿童忌用。
不良反应
盐酸倍他司汀可能引起的不良反应有恶心、头晕、头胀、嗜睡、出汗、心悸、皮肤瘙痒等。偶可引起过敏反应，以药疹多见。