56-92-8
中文名称
组胺二盐酸盐
英文名称
Histamine dihydrochloride
CAS
56-92-8
EINECS 编号
200-298-4
分子式
C5H11Cl2N3
MDL 编号
MFCD00012703
分子量
184.07
MOL 文件
56-92-8.mol
更新日期
2024/11/19 16:10:38
56-92-8 结构式
基本信息
中文别名
组胺二盐酸盐组胺双盐酸盐
二盐酸-1H-咪唑-4-乙胺
二盐酸组胺
组氨,盐酸盐
2-(4-咪唑基)乙胺二盐酸盐
二盐酸-Β-氨乙基甘恶啉
二盐酸组织胺
组织胺二盐酸盐
組[織]胺鹽酸鹽
二盐酸组胺, 98+%
英文别名
1H-IMIDAZOLE-4-ETHANAMINE DIHYDROCHLORIDE2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)-ETHYLAMINE 2HCL
2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)ETHYLAMINE DIHYDROCHLORIDE
2-[4-IMIDAZOLYL]-ETHYLAMINE 2HCL
2-(4-IMIDAZOLYL)ETHYLAMINE DIHYDROCHLORIDE
2-[4-IMIDAZOYL]-ETHYLAMINE DIHYDROCHLORIDE
HISTAMINE 2HCL
HISTAMINE DIHCL
HISTAMINE DIHYDROCHLORIDE
HISTAMINI DIHYDROCHLORIDUM
TIMTEC-BB SBB003722
bichlorhydrated’histamine
edihydrochlorideAvailablefrom1kgto100kg.
histaminedichloride
OCHLORIDE
2-imidazol-4-ylethylamine dihydrochloride
HISTAMINE DICHLORHYDRATE
Histamine-alpha,alpha,??d4?HCl)2
HISTAMINE DIHYDROCHLORIDE, PH EUR
HISTAMINE DIHYDROCHLORIDE (1H-IMIDAZOLE- 4-ETHAN
所属类别
生物化工：Histamine Receptor 激动剂物理化学性质
外观性状类白色结晶或白色结晶性粉末。熔点 249-252℃，可溶于水。
熔点249-252 °C(lit.)
熔点249-252 °C(lit.)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度H2O: 0.1 g/mL, clear, colorless
溶解度在水中的溶解度0.1 g/mL，澄清，无色
形态powder
颜色white to off-white
水溶解性可溶于水
Merck14,4719
检测方法T,NMR
BRN3624116
稳定性稳定的。与强氧化剂不相容。
InChIKeyPPZMYIBUHIPZOS-UHFFFAOYSA-N
安全数据
警示词危险
危险品标志Xn,Xi
危险类别码36/37/38-42/43-42-22
危险类别码R36/37/38-R42/43-R42
危险品运输编号3335
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS号MS1575000
Hazard NoteIrritant
TSCAYes
危险等级IRRITANT
海关编码29332900
常见问题列表
化学性质
组胺二盐酸盐呈无色棱柱状结晶或白色结晶性粉末状，无气味。有酸盐味。对光和空气敏感。有吸湿性。应用
组胺二盐酸盐用于持续缓解和防止急性髓细胞样白血病(AML)成人患者首次缓解治疗后的复发。该药能够减少自吞噬细胞产生的氧基，抑制烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸氧化酶和防止白介素-2激活NK细胞和T细胞。组胺二盐酸盐注射剂获准上市是基于其与白介素-2联合用药完全缓解显著降低了AML患者的复发。
制备
一种组胺二盐酸盐的合成方法，具体步骤如下：向装有机械搅拌、温度计的200ml烧瓶中加入15gL-组氨酸、1.5g溴化亚铜、4ml对甲基苯乙酮以及120ml甲基环己醇，抽真空后充氮气保护，避光。加热至100～110℃反应10小时。降温至30℃以下，通入氯化氢气体，采用冰浴控制温度在30℃以下，通入气体时间为2～3小时。将固体过滤并用二氯甲烷洗涤，滤饼真空干燥4小时得到类白色固体。将固体溶于85％的甲醇溶液，搅拌下二次通入氯化氢气体，采用冰浴控制温度在30℃以下。反应结束后加入白鹭Z活性炭脱色，过滤后滤液降温析晶。将固体抽滤后真空干燥，得到白色固体4.11g，收率23％。有关物质<0.2，单一杂质<0.07％。生物活性
Histamine 2HCl是一种有机氮化合物，通过对组胺1/2的刺激来对哺乳类大脑中靶细胞起作用。靶点
| Target | Value |
| Histamine H1 receptor | |
| Histamine H2 receptor |
体外研究
Histamine通过2型组胺受体(H2受体)抑制ROS的产生。 Histamine抑制突发性呼吸时单核细胞/巨噬细胞(MO)中活性氧(ROS)的产生和释放。Histamine和白介素-2 (IL-2)协同作用以激活NK细胞的细胞毒性(NKCC)。Histamine与IL-2结合通过保护免疫系统的细胞免受氧化应激和诱导天然内源性免疫细胞毒性的损害，可以提高响应率和无病生存率。
体内研究
在早期酒精性肝损伤的大鼠模型中，Histamine治疗(0.5毫克/千克或5.0 毫克/千克，每天两次) 可以防止肝损伤，使血清转氨酶水平正常，并显著降低肝脏病理比例。 Histamine 的保护作用被雷尼替丁(10 毫克/千克)和H2受体拮抗剂阻断，表明histamine作用主要通过H2受体介导。在雄性大鼠伏隔核中， Histamine (30 皮克/大鼠，ICV)同时增加3,4-二羟基苯丙氨酸的积累和3,4-二羟基苯丙氨酸的浓度，并且该作用不会被H2拮抗剂zolantidine影响，表明histamine通过对H1受体的作用刺激脑边缘DA神经元。相比皮下注射生理盐水的大鼠，Histamine (0.5毫克/千克皮下注射)减少46%的肝脏肿瘤重量，和41%的皮下肿瘤重量。 在大鼠恶性肿瘤中，皮下histamine注射的抗肿瘤作用会被雷尼替丁(50毫克/千克，皮下注射)抑制。在Sprague-Dawley大鼠体内， Histamine (1000 毫克/千克，皮下注射) 24小时后显示出急性组织损伤，在第5天和第28天注射部位显示出病理炎症。在雄性Sprague-Dawley大鼠体内，Histamine (1000毫克/千克，皮下注射)导致C
max
为 167 mM，t
max
为0.5小时，t
1/2
为0.95，AUC 为186 mmol-h/L。知名试剂公司产品信息
Acros Organics
组胺二盐酸盐Histamine dihydrochloride, 99%(56-92-8)
Sigma Aldrich
56-92-8(sigmaaldrich)