564-25-0
中文名称
强力霉素
英文名称
Doxycycline
CAS
564-25-0
EINECS 编号
209-271-1
分子式
C22H26N2O9
MDL 编号
MFCD02682958
分子量
462.45
MOL 文件
564-25-0.mol
更新日期
2024/08/21 16:28:53
![564-25-0 结构式](/CAS/GIF/564-25-0.gif)
基本信息
中文别名
盐酸脱氧土霉素盐酸强力霉素
强力霉素一水合物
6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺
多西环素
强力霉素
脱氧土霉素
英文别名
4-(DIMETHYLAMINO)-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-OCTAHYDRO-3,5,10,12,12A-PENTAHYDROXY-6-METHYL-1,11-DIOXO-2-NA4-(DIMETHYLAMINO)-1,4,4 ALPHA,5,5 ALPHA,6,11,12 ALPHA-OCTAHYDRO-3,5,10,12,12 ALPHA-PENTAHYDROXY-6-METHYL-1,11-DIOXO-2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE, MONOHYDRATE
4-(DIMETHYLAMINO)-1,4,4ALPHA,5,5ALPHA,6,11,12ALPHA-OCTAHYDRO-3,5,10,12, 12ALPHA-PENTAHYDROXY-6-METHYL-1, 11-DIOXO-2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE
(4S,4AR,5S,5AR,6R,12AS)-4-DIMETHYLAMINO-3,5,10,12,12A-PENTAHYDROXY-6-METHYL-1,11-DIOXO-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-OCTAHYDRO-NAPHTHACENE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE
DOXYCYCLINE
DOXYCYCLINE HYDRATE
DOXYCYCLINE MONOHYDRATE
,6alpha,12aalpha))-
1,12a-octahydro-3,5-alpha,10,12,12a-alpha-pentahydroxy-6-alpha-methyl-1,11-dio
10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl,1,11-dioxo-,(45-(4alpha,4aalpha,5alpha,5aalpha
2-naphthacenecarboxamide,4-alpha-s-(dimethylamino)-1,4,4a-alpha-5,5a-alpha,6,1
4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-4-(dimethylamino)-4
5-hydroxy-alpha-6-deoxytetracycline
5-hydroxy-alpha-6-deoxytetracyclinemonohydrate
6-alpha-deoxy-5-oxytetracycline
6-deoxy-5-hydroxytetracycline
6-deoxy-oxytetracyclin
6-deoxytetracycline
alpha-6-deoxyoxytetracycline
alpha-6-deoxyoxytetracyclinemonohydrate
所属类别
原料药:四环素类药物理化学性质
熔点206-209°C (dec.)
沸点554.44°C (rough estimate)
密度1.3809 (rough estimate)
折射率1.6500 (estimate)
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO : 125 mg/mL (281.26 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)pKa 3.5 (Uncertain);7.7 (Uncertain);9.5 (Uncertain)
形态Solid
颜色Light yellow to brown
水溶解性0.63g/L(25 ºC)
BCS Class3,1
InChIKeyJBIWCJUYHHGXTC-AKNGSSGZSA-N
SMILESC1(=O)[C@]2(O)[C@@]([H])([C@@H](O)[C@@]3([H])C(=C2O)C(=O)C2=C(C=CC=C2O)[C@@H]3C)[C@H](N(C)C)C(O)=C1C(N)=O
EPA化学物质信息Doxycycline (564-25-0)
常见问题列表
理化性质
常用强力霉素盐酸盐,为淡黄色或黄色结晶性粉末;臭,味苦。在水中或甲醇中易溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中不溶。 用途及作用原理
强力霉素也称盐酸多西环素、脱氧土霉素,是一种高效广谱低毒的半合成四环素类抗生素,抗菌谱和土霉素相似,但作用要强2到10倍。在养猪业中目前主要用于附红细胞体的预防和治疗。此外还可用于治疗大肠杆菌病,沙门氏菌病支原体病和鹦鹉热等。
其为四环素类广谱抗菌、抗支原体药,其水溶液显酸性,口服吸收良好。其易溶于水,容易受水中金属离子的影响而形成络合物,形成红色溶液而降低药品疗效。因此,在该药品的选择方面,选择有制剂技术、确保稳定性好的产品是非常重要的。
在畜禽兽医治疗临床,强力霉素主要用于治疗敏感细菌和支原体等引起的呼吸道感染。在诸多病原微生物中,强力霉素尤其对革兰氏阴性菌和支原体导致的气管、支气管炎效果确切。
强力霉素对于畜禽气管和支气管炎效果比较较好的主要原因,一是它的抗菌谱广,抗菌作用强。它除了对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有很好作用之外,并能抑制对其它药物耐药或不敏感的呼吸性支原体、立克次体等病原。
再就是,强力霉素口服后吸收较快,3h左右即可发挥最大效应,在体内维持作用的时间长。三是,强力霉素具有一定的镇咳、祛痰和平喘作用,这些作用都已经过动物实验证实,都是其它抗生素不具有的特点。
非抗生素作用
核糖体亚基结合,干扰细菌tRNA/mRNA相互作用,最终抑制细菌蛋白质合成而起抗菌作用。近年来研究显示,强力霉素还具有许多其它非抗生素的生物学效应。它可以部分通过MAPK途径保护MTECl(thymic medullary-type epithelial cell line1)抵抗MMC诱导的细胞凋亡,促进小鼠胸腺上皮细胞系(MTEC1)的增殖;同时,它也可以通过NF-κB和MAPK途径促进MTEC1分泌IL-6和GM-CSF。
而胸腺上皮细胞又可以促进胸腺细胞的发育、分化,因此强力霉素在临床治疗中,对疾病造成的细胞免疫系统的损伤有促进修复与重建作用。因此,强力霉素除了具有广谱抗菌、抗支原体作用,还具有非抗生素的提升免疫力之作用。
抗菌谱
强力霉素为四环素类广谱抗生素,其作用机制为特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。强力霉素对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。
本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感。
多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌部分对本品耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及少数革兰阴性杆菌。
适应症
1、细菌病,多用在呼吸道方面,比如胸膜肺炎、猪肺疫等病,强力霉素+氟苯尼考+退烧药物效果是不错的;2、放线菌,也就是猪身上各个位置可以长大的脓包,除了化脓性链球菌外,还有一种情况就是放线菌引起的,一般打强力霉素效果好些;
3、常见的,“体”病;支原体也就是喘气病,强力霉素+氟苯尼考(支原净)效果都不错;
4、衣原体,第一种是母猪流产、胎衣珍珠状要考虑,用强力霉素治疗效果好些;第二种结膜炎的,眼睛红使用四环素类药物的眼药水滴眼睛效果较好;
5、螺旋体(猪痢疾等)、立克次氏体用的比较少,就不多说了;
6、虫,是血液原虫,也就是我们经常说的附红体等病,强力霉素给药效果比较好;
7、土霉素一般用在预防及母猪的治疗上,伤害更小效果也更缓和些;强力霉素多用在哺乳小猪在七天之后经常出现,黄中带白,白中带灰这样的粪便;肥猪在三伏天的时候,经常出现发烧反弹,反反复复。
如何让强力霉素增强药效
氟苯尼考+强力霉素(多西环素)这个配方很常见,但是能让药效成倍增长的配比你知道吗?那么强力霉素的配比是怎么样的呢?强力霉素与氟苯尼考正确配比是2:1,大家千万要按照这个配比去配药,否则的话效果是出不来的。具体算法:先算出强力霉素的用药量,然后用强力霉素的用药量除以2,得到的就是氟苯尼考的用药量。
具体用药量:用做治疗的情况下1g强力霉素兑6-8斤水,按照这个量去就算用量,否则的话效果很差。为何这里要加量?这里给大家普及个知识,所有四环素类药物在使用的过程中都要加量使用。
合成方法
强力霉素的生产工艺是以土霉素为原料,经氯化氯代和脱水两步工艺得到中间体11α-氯-6-次甲基土霉素对甲苯磺酸盐(简称脱水物),然后脱水物经过氢化还原得到6-甲基土霉素,然后再经过氨解转盐得到的盐酸多西环素,即强力霉素。该工艺收率较高,环境友好,生产出来的产品质量稳定。注意事项
1、本品毒性在本类药中较小,一般不会引起菌群失调,但亦不可长期大剂量使用。2、马属动物对本品敏感,静脉注射可致中毒或死亡,不宜静脉注射使用。
3、注意强力霉素打针是比较疼的,注意应激。