57248-88-1
中文名称
帕米膦酸钠
英文名称
Pamidronate disodium salt
CAS
57248-88-1
EINECS 编号
260-647-1
分子式
C3H19NNa2O12P2
MDL 编号
MFCD01938386
分子量
369.11
MOL 文件
57248-88-1.mol
更新日期
2024/04/01 16:25:56
57248-88-1 结构式
基本信息
中文别名
帕米磷酸二钠帕米膦酸二钠
3-氨基-1-羟基丙亚基-1,1-二磷酸二钠
帕米膦酸钠
帕米瞵酸二钠盐
英文别名
3-AMINO-1-HYDROXYPROPYLIDENE-BISPHOSPHONIC ACID, 2NA, PENTAHYDRATEPAMIDRONATE
PAMIDRONATE, DISODIUM SALT, PENTAHYDRATE
(3-amino-1-hydroxypropylidene)bis-phosphonicacidisodiumsalt
(3-amino-1-hydroxypropylidene)diphosphonicaciddisodiumsalt
aminohydroxypropylidenediphosphonatedisodiumsalt
cgp23339a
disodium3-amino-1-hydroxypropylidene-1,1-biphosphonatepentahydrate
disodium dihydrogen (3-amino-1-hydroxypropylidene)bisphosphonate
PAMIDRONATE DISODIUM SALT HYDRATE
(3-AMINO-1-HYDROXYPROPYLIDINE)BIS-PHOSPHONIC ACID
Pamidronate Disodium, GCP-23339A, Aminomux, Aredia
Pamidronic Acid, Sodium Salt, Hydrate
Phosphonic acid, (3-amino-1-hydroxypropylidene)bis-, disodium salt
(3-amino-1-hydroxypropylidene)bis-phosphonic acid disodium salt
3-Amino-1-hydroxy-1-phosphonopropyl phosphonic acid disodium salt
Pamidronate disodium salt
PAMIDRONICDISODIUMSALT
(3-Amino-1-hydroxypropylidene)bisphosphonic Acid Disodium
3-Amino-1-hydroxy-1-phosphonopropanephosphonic acid hydrate disodium salt
所属类别
原料药:电解质平衡调节药安全数据
常见问题列表
作用
帕米膦酸钠(aminopropanediphosphonate,pamidronete,APD)是有效抑制骨吸收的焦磷酸盐类似物,对磷酸钙具有很强的亲和性,其抑制羟磷灰石结晶吸收比抑制形成和生长的需要量低很多,故小剂量即可产生疗效。APD在碳链末端引入氨基,生物活性大大增强,其抑制骨吸收作用比依屈膦酸钠(etidronate)强100倍,比氯屈膦酸钠(clodronate)强10倍。APD作为骨吸收抑制剂,用于治疗肿瘤高血钙、Paget's病和恶性肿瘤骨转移,疗效显著,副作用小。用途
用于肿瘤骨转移引起的过度溶解性骨破坏及其并发症,如骨痛、高钙血症、病理性骨折;Pagets病的骨病变;也可用于骨质疏松症。生物活性
Pamidronate Disodium (CGP 23339AE) 为含氮的双磷酸盐类药物,用于预防骨质疏松症。体外研究
在人成骨细胞中,Pamidronate以剂量依赖的方式增加OPG mRNA水平和蛋白分泌高达2至3倍,在1μM处理72小时后的达到最大效果。Pamidronate防止糖皮质激素地塞米松对OPG mRNA和蛋白质生产的的抑制作用。Pamidronate诱导I型胶原分泌和碱性磷酸酶活性达2倍。 Pamidronate具有比etidronate (etidronic acid)和clodronate (clodronic acid) 更显着的钙-降低作用),并提供时间比较长的normocalcaemic缓解。 Pamidronate(APD)剂量依赖性抑制马破骨样细胞吸收磷酸钙薄膜,IC50为0.58 μM。Pamidronate剂量依赖性地抑制骨髓培养7天后破骨样细胞的数目。
体内研究
在大鼠股骨远端和胫骨中,Pamidronate显著抑制这种增长低于对照水平。在假手术组和切除卵巢大鼠中,Pamidronate显著增加骨骼的密度和重量。 在生长激素(GH)治疗的大鼠中,Pamidronate抑制生长激素(GH)的所有显著影响,它也降低IGF-I水平。Pamidronate本身增加胫骨的骨密度和重量,降低尿DPD排泄。