58-33-3
中文名称
盐酸异丙嗪
英文名称
Promethazine hydrochloride
CAS
58-33-3
EINECS 编号
200-375-2
分子式
C17H21ClN2S
MDL 编号
MFCD00012652
分子量
320.88
MOL 文件
58-33-3.mol
更新日期
2024/08/24 19:21:32
![58-33-3 结构式](/CAS/GIF/58-33-3.gif)
基本信息
中文别名
10-(2-二甲基氨基-1-丙基)吩噻嗪盐酸盐N,N,alpha-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐
盐酸异丙嗪
盐酸普鲁米嗪
非那根
普鲁米近
氢氯化异丙嗪
英文别名
10-(2-dimethylamino-1-propyl)phenothiazine hydrochloridePHENERGAN
PROMETHAZINE HCL
PROMETHAZINE HYDROCHLORIDE
10-(2-(dimethylamino)propyl)phenothiazinemonohydrochloride
10-(2-(dimethylamino)propyl)-phenothiazinmonohydrochloride
10-(2-dimethylaminopropyl)phenothiazinehydrochloride
10-(3-dimethylaminoisopropyl)phenothiazinehydrochloride
atosil
diprasine
diprazin
dorme
fellozine
fenergan
ganphen
hl8700
kinetosin
n-(2’-dimethylamino-2’-methyl)ethylphenothiazinehydrochloride
n-(2-dimethylaminopropyl-1)phenothiazinehydrochloride
n,n,alpha-trimethyl-10h-phenothiazine-10-ethanaminmonohydrochloride
所属类别
原料药:抗组胺药物理化学性质
熔点230-232°C
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度Very soluble in water, freely soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride.
形态neat
颜色白色到近乎白色
PH值pH (50g/L, 25℃) : 4.0~6.0
最大波长(λmax)297nm(H2O)(lit.)
Merck13,7878
BRN4166397
BCS Class1,3
InChIInChI=1S/C17H20N2S.ClH/c1-13(18(2)3)12-19-14-8-4-6-10-16(14)20-17-11-7-5-9-15(17)19;/h4-11,13H,12H2,1-3H3;1H
InChIKeyXXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(CC(C)N(C)C)C2C=CC=CC=2SC2=CC=CC=C12.Cl
EPA化学物质信息Promethazine hydrochloride (58-33-3)
安全数据
警示词危险
危险性描述H302-H317-H318-H411
危险品标志Xn
危险类别码R22-R36/37/38
安全说明S26-S36
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS号SO8225000
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29343000
毒性LD50 i.v. in mice: 55.0 mg/kg (Rajsner)
常见问题列表
概述
盐酸异丙嗪,又名非那根,是临床上常用的吩噻嗪类抗组胺药物,虽然临床报道其不良反应并不少见,但由于其作用明确,价格低廉,在基层医院仍被普遍使用。![盐酸异丙嗪片 盐酸异丙嗪片](/NewsImg/2021-02-06/6374819773105839194137422.jpg)
盐酸异丙嗪是最早发现的吩噻嗪类结构的三环类抗组胺药,具有止咳功效,能够竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,对抗组胺所致之毛细血管扩张,并降低其通透性。因此,能够平复因为气管受刺激而引起的咳嗽。
药代动力学
口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。本品经口服或直肠给药后起效时间为20分钟,抗组胺作用一般持续时间为6-12小时,镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢,无活性的代谢物可经尿排出,经粪便排出量少。药理作用
异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。1、抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
2、止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
3、抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
4、镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
适应症
1.皮肤黏膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎, 血管舒缩性鼻炎,接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎,荨 麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤 划痕症。必要时可与肾上腺素合用,作为本药的辅助剂。2.晕动病: 防治晕车、晕船、晕飞机。
3.镇静、催眠: 适用于术前、术后和产科。此外,也可用 于减轻成人及儿童的恐惧感,呈浅睡眠状态。
4.恶心、呕吐的治疗: 适用于一些麻醉和手术后的恶心、 呕吐,也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
5.术后疼痛: 可与止痛药合用,作为辅助用药。
用法和用量
1.用于防止晕动症时要及早服药。2.脱水或少尿时用量酌减,以免出现毒性反应。
3.口服时,可与食物或牛奶同时服,以减少对胃黏膜的刺激。
4.成人常用量:口服: ①抗过敏,一次12.5mg(0.5片), 每日4次,饭后及睡前服用,必要时睡前25mg(1片); ② 止吐,开始时一次25mg(1片),必要时可每4~6小时服12.5~ 25mg(0.5~片); ③抗眩晕,一次25mg(1片),必要时 每日2次; ④镇静催眠,一次25~50mg(1~2片),必要 时增倍。
5.小儿常用量: 口服: ①抗过敏,每次按体重0.125mg/ kg或按体表面积3.75mg/m2,每隔4~6小时一次,或睡前按 体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2;按年龄计 算,每日量1岁以内5~10mg,1~5岁5~15mg,6岁以上 10~25mg,可1次或分2次给予; ②止吐,按体重0.25~0.5mg /kg或按体表面积7.5~15mg/m2; 必要时每隔4~6小时给药 一次; ③抗眩晕,每次按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积 7.5~15mg/m2; 必要时每隔12小时一次,或12.5~25mg,每 日2次; ④镇静催眠,必要时按体重0.5~1mg/kg或按体表 面积15~30mg/m2。
不良反应
异丙嗪属吩噻嗪类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现噻嗪类常见的副作用。1.增加皮肤对光的敏感性,多噩梦,易兴奋,易激动,幻觉,中毒性谵妄,儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
2.用量过大的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪, 严重时倦睡或面色潮红、发热,气急或呼吸困难,心率加快[抗 毒蕈碱(M)受体效应],肌肉痉挛,尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁,走行困难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震 颤(后者属锥体外系的效应)。
3.下列情况持续存在时应予注意:较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色盲(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、恶心或呕吐[进行外科手术和(或)并用其他药物时],甚至出现黄疸。使用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛。
4.心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
注意事项
1.皮肤过敏。已知对吩噻嗪类药高度过敏的病人,也对本品过敏。2.对诊断的干扰:葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验,结果呈假阳性或假阴性。
3.下列情况应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液黏稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,各种肝病以及肾功衰竭,Reye综合征(异丙嗪所 致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。
4.用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的过量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。