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6326-06-3

中文名称 AH 7614
英文名称 AH 7614
CAS 6326-06-3
分子式 C20H17NO3S
分子量 351.42
MOL 文件 6326-06-3.mol
更新日期 2024/07/15 10:06:13
6326-06-3 结构式 6326-06-3 结构式

基本信息

中文别名
化合物AH 7614
英文别名
AH 7614
Benzenesulfonamide, 4-methyl-N-9H-xanthen-9-yl-
4-Methyl-N-(9H-xanthen-9-yl)-benzenesulfonamide

物理化学性质

熔点196-197 °C(Solv: ethanol (64-17-5); 1,4-dioxane (123-91-1))
沸点505.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C (des.)
溶解度溶于DMSO(最高50mg/ml)或乙醇(升温最高8mg/ml)。
酸度系数(pKa)10.33±0.20(Predicted)
形态固体
颜色米白色
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。

图谱信息

常见问题列表

生物活性
AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂,对人,小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1,8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
靶点

pIC50: 7.1 (human FFA4)

体外研究

AH-7614 (compound 39) (0.063-1 μM) blocks intracellular Ca 2+ response induced by both linoleic acid and FFAR4 agonist in FFA4 expressing U2OS cells.
AH-7614 (100 μM) abolishes the enhancement in glucose-stimulated insulin secretion by GSK137647A in NCI-H716 cells.
AH-7614 (0.001-10 μM; 15 min) blocks TUG-891-mediated internalization of FFA4 from the cell surface (pIC 50 =7.70).
AH-7614 (10 μM; 30 min) blocks agonist-induced elevation of intracellular inositol monophosphates and phosphorylation of FFA4.

体内研究

AH7614 (50 μg; intratumoral injection once every 4 d for 20 d) reduces the tumor growth in mice.
AH7614 (50 μg; intratumoral injection one day prior to epirubicin injection) enhances cancer cell sensitivity to the chemotherapy and inhibit tumor progression by blocking GPR120 signaling in combination with Epirubicin.

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