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66148-78-5

中文名称 替莫西林
英文名称 (2S,5R,6S)-6-[(3-Hydroxy-3-oxo-2-thiophen-3-ylpropanoyl)amino]-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
CAS 66148-78-5
分子式 C16H16N2Na2O7S2
分子量 458.42
MOL 文件 66148-78-5.mol
更新日期 2024/06/25 17:15:56
66148-78-5 结构式 66148-78-5 结构式

基本信息

中文别名
莫西林
替莫西林
替莫西林钠
(6S)-6-[2-羧基-2-(3-噻吩基)乙酰氨基]-6-甲氧基青霉烷酸
(2S,5R,6S)-6-[(3-羟基-3-氧代-2-噻吩-3-基丙酰)氨基]-6-甲氧基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
英文别名
Temopen
BRL-17421
Temocillin
TEMOCILLIN SODIUM
Temocillin USP/EP/BP
(6S)-6-[(Carboxy-3-thienylacetyl)amino]-6-methoxypenicillanic acid
(6S)-6-[2-Carboxy-2-(3-thienyl)acetamido]-6-methoxypenicillanic acid
(2S,5R,6S)-6-[(3-Hydroxy-3-oxo-2-thiophen-3-ylpropanoyl)amino]-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1
N-((2S,5R,6S)-2-Carboxy-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-6-yl)-3-thiophenemalonamic acid
(2S,5R,6S)-6-{[Carboxy(3-thienyl)acetyl]amino}-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
所属类别
药物: 抗生素: β-内酰胺类抗生素

物理化学性质

外观性状替莫西林钠(Temocillin Disodium):C16 H16N2Na2O7S2。[61545-06-0]。无定形固体。
沸点761.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)2.46±0.50(Predicted)

应用领域

用途1
半合成青霉素,对许多的p一内酰胺酶稳定。对大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎杆菌、变形杆菌属、肠杆菌属等均有较强的抗菌作用。对第三代头孢菌素包括头孢三嗪、头孢他定耐药的肠道细菌、柠檬酸杆菌有高效。但对革兰阳性菌、绿脓杆菌等无效。用于敏感菌所致的败血症、呼吸道感染、腹膜炎、尿路感染、胆道感染、淋病等。

制备方法

方法1
方法1:6-APA的苄酯和甲酸作用,在6位形成甲酰氨,再用光气使其转化为异氰酸酯基,然后和二硫化物反应,在6位引入甲硫基,酸解异氰酸酯使成游离的氨基,在二氯化汞的作用下,以甲氧基取代6位的甲硫基,再和2-(噻吩-3-基)-2-苄氧羰基乙酰氯反应,在6位的氨上引入铡链,最后催化氢解脱去苄基保护基而得替莫西林。
方法2:下列化合物氯化形成双烯后,再引入6位甲氧基,用亚磷酸加成还原,再催化加氢脱去保护基,水解成盐得到替莫西林钠。

常见问题列表

适应症
替莫西林临床用于敏感G-菌所致的尿路、呼吸道、胆道、软组织感染,以及败血症、腹膜炎、创口感染、脓肿、淋病等。
"66148-78-5" 相关产品信息
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