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74611-28-2

中文名称 马来酸甲硫替平
英文名称 METHIOTHEPIN MESYLATE SEROTININ 5-HT(1) ANT
CAS 74611-28-2
分子式 C20H24N2S2CH3SO3H
MOL 文件 74611-28-2.mol
74611-28-2 结构式 74611-28-2 结构式

基本信息

中文别名
甲磺酸甲替平
马来酸甲硫替平
英文别名
Ro 8-6837 mesylate
Metitepine mesylate salt
methiothepin mesylate salt
METHIOTHEPIN MESYLATE SEROTININ 5-HT(1) ANT
1-[10,11-dihydro-8-(methylthio)dibenzo[b,f]thiepin-10-yl]-4-methylpiperazine mesylate salt
Metitepine mesylate salt, 1-[10,11-Dihydro-8-(methylthio)dibenzo[b,f]thiepin-10-yl]-4-methylpiperazine mesylate salt

物理化学性质

储存条件-20°C储存
溶解度在水中的溶解度为13mg/mL
形态固体
颜色白色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
WGK Germany3

常见问题列表

生物活性
Methiothepin mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
靶点

5-HT 1A Receptor

7.10 (pKd)

5-HT 1B Receptor

7.28 (pKd)

5-HT 1C Receptor

7.56 (pKd)

5-HT 1D Receptor

6.99 (pKd)

5-HT 5A Receptor

7.0 (pKd)

5-HT 5B Receptor

7.8 (pKd)

5-HT 6 Receptor

8.74 (pKd)

5-HT 7 Receptor

8.99 (pKd)

5-HT 2A Receptor

8.50 (pKi)

5-HT 2B Receptor

8.68 (pKi)

5-HT 2C Receptor

8.35 (pKi)

体外研究

Methiothepin mesylate is a 5-HT receptor antagonist, with pK d s of 7.10, 7.28, 7.56, and 6.99 for 5-HT 1A , 5HT 1B , 5HT 1C , 5HT 1D . Methiothepin mesylate also shows pK d s of 7.0, 7.8, 8.74, and 8.99 for 5-HT 5A , 5-HT 5B , 5-HT 6 , and 5-HT 7 , respectively. Methiothepin exhibits high affinity at 5-HT 2A , 5HT 2B , and 5HT 2C with pK i s of 8.50, 8.68, and 8.35, respectively.

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