76095-16-4
![76095-16-4 结构式](/CAS/GIF/76095-16-4.gif)
基本信息
马来酸依那普利
苯酯丙脯酸
益压利
悦宁定
BITENSIL
CARDIOVET
ENALAPRIL MALEATE
MK-421
N-[[(S)-1-ETHOXYCARBONYL-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE MALEATE(1: 1)
(S)-1-[N-[1-(ETHOXYCARBONXYL)-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE
[S]-1-[N-(1-[ETHOXYCARBONYL]-3-PHENYLPROPYL)-6-ALANYL]-L-PROLINE MALEATE
(s)-1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-proline (z)-2-butenedioate salt
(s)-1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-prolinemaleate(1:1
1-(n-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-l-alanyl)-l-prolin(s)-l-prolin(z)-2-bu
1-[n-[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-l-alanyl]-l-prolin(s)-l-prolin(z)-2-but
mk421maleate
Enalapril Maleate USP24,25,EP2000
Enalapril maleate BP2000/USP25
ENALAPRIL MALEATE, IMP. I (EP): 1H-IMIDAZOLE MM(CRM STANDARD)
ENALAPRIL MALEATE, IMP. D (EP): ETHYL(2S)-2-[(3S,8AS)-3-METHYL-1,4-DIOXO-OCTAHYDROPYRROLO[1,2-ALPHA]PYRAZIN-2-YL]-4-PHENYLBUTANOATE MM(CRM STANDARD)
ENALAPRIL MALEATE, MM(CRM STANDARD)
ENALAPRIL MALEATE, EP STANDARD
ENALAPRIL MALEATE, USP STANDARD
物理化学性质
安全数据
常见问题列表
1.用于原发性高血压,可单用或与其他降压药合用。
2.用于充血性心力衰竭,可单用或与强心药、利尿药合用。
可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿。必要时减量,如出现白细胞减少,需停药。
将磷酸氢二钠(20.4g,2.0eq)溶于100mL水,待体系溶清后加入二氯甲烷160mL,N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸(20.0g,1.0eq),室温搅拌。将三光气(8.4g,0.4eq)以40mL二氯甲烷溶解,室温滴加入反应体系,滴加完毕反应1h后加入0.5mL吡啶,搅拌1h静置分液,有机相减压浓缩得油状物,以16mL二氯甲烷溶解,滴加入200mL正庚烷中,0~10℃搅拌析晶1h,减压抽滤得白色固体N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸-N-羧酸酐,50℃真空干燥10h。收料20.4g,收率91.6%。
向250mL三口瓶中加入L-脯氨酸(9.8g,1.3eq)、氢氧化钠(3.4g,1.3eq)、100mL水,70mL四氢呋喃室温搅拌溶解。冰水浴降温至0~10℃,滴加N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸-N-羧酸酐(20.0g,1.0eq)在70mL四氢呋喃中的溶液,滴加完毕控温0~10℃继续搅拌2h。用盐酸调节pH值至6,减压蒸去四氢呋喃。所得水溶液以盐酸调节pH值至4.2,以乙酸乙酯萃取(200mL×4),有机相减压浓缩所得油状物以40mL乙酸乙酯溶解,50℃加热条件下滴加马来酸(7.6g,1.0eq)的180mL乙酸乙酯溶液,滴加完毕保温继续反应1h,自然降温至20~30℃,继续析晶1h,减压抽滤得白色固体马来酸依那普利粗品,以40mL乙酸乙酯洗涤,样品50℃真空干燥10h。收料:26.1g,收率81.7%。
向500mL三口瓶中加入26.0g马来酸依那普利粗品、200mL水,开启搅拌,升温至65℃,待体系溶清后继续加热30min,关闭加热,自然降至室温,有白色固体析出,冰水浴(0~10℃)继续搅拌2h,减压抽滤,滤饼以50mL水洗涤,样品50℃真空干燥10h得白色固体:20.9g,收率:80.6%,色谱纯度:99.90%。
Target | Value |
ACE |
Enalapril通过酯水解迅速转化为enalaprilat,一种有效的ACE抑制剂;Enalapril本身只有微弱的ACE抑制剂。Enalapril降低外周血管阻力,而不会增加心脏速率。